硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性与抗血管生成活性研究.pdfVIP

硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究 1 符旭东 ，胡江红，鲁有祥，张孟佑 （广州军区武汉总医院药剂科，武汉，430070） 摘要 目的 考察硫酸长春碱 （VBL）温敏性凝胶的释药特征，并评价其抗血管生成活性。方 法 以单甲基聚乙二醇－羟基乙酸共聚物 （MPEG-PLGA）为材料制备 VBL凝胶，运用高效液 相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度，采用鸡胚尿囊膜（CAM）实验考察不同剂量的VBL 凝胶对CAM血管的抑制作用。结果 随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加，溶液发生相转变的温 度降低，20％MPEG-PLG溶液在 37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出 10％～30％的突释， 随着MPEG-PLGA的浓度的增加，突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢，第 3d以后释 药速度又呈现出加快的趋势，10％和20％的水凝胶在 10d的累积释放度为80％左右。VBL -3 -3 凝胶高剂量组 （5.6×10pg/个鸡胚）和低剂量组 （2.8×10pg/个鸡胚）均能明显抑制 CAM 小血管的生成(P0.01)，其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成(P0.05)。低剂量的 VBL凝胶剂对 CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶