略大凹顶藻农药先导分子研究.pdfVIP

第七届全国新农药创制学术交流会论文集 略大凹顶藻农药先导分子的研究 徐效华朱应栋高炜孔垂华 (南开大学化学院，天津，300071) 00 了研究，鉴定10个次生代谢产物，其中化合物1，2是两个双聚吲哚生物碱，在1 P Pm对小麦芽 0 制活性，在1 P m抑制率分别为92％和9 p 5％，可能是新的农药先导化合物． 关键词：略大凹顶藻；Caulerpin 海洋天然产物的特殊性归因于海洋环境与陆地环境的差异。海洋生物生活于海水之中，海水温度变化 不大，海水压力随深度而增加。由于环境的特殊，海洋生物的生活方式和生态变化与陆地生物大相径庭， 海藻是海洋中常见的植物，由于海藻生长在特定海洋环境中，一方面需要预防病菌的侵害，另一方面防止 鱼类侵犯，诱导其产生自身化学防御物质，存在大量生物活性物质。我们对采自于中国南海的略大凹顶藻 (Laurencia 0个次生代谢产物，初步确定了以下以下4个具有重要农药活性，可能作为天然源农药先导化合物。 ，4 图I。活性分子的结构 molucule Fig．1 ofbioactive structures 1实验部分 1．1分离鉴定 我们对采自于中国南海红藻略大凹顶藻进行活性跟踪，其中乙酸乙酯提取物对各种菌有明显的抑制活 性，其中粗提物对油菜菌核有明显抑制作用，在lOOpp=下，抑制率72％。将新鲜海藻经过乙醇浸泡，经 0个化合物， 化合物1，经过2NH2S04水解得到2。通过对乙酸乙酯粗提物成分进行详细的研究，得到了l 在l0％极性乙酸乙酯／正己烷得到4个含溴倍半萜． 1．2生物活性测定： g／kg无效：对蚊子，蚜虫，红螨均不作用·在lOOppm 采用美洲大蠊成虫点滴法，初孵虫药膜法，在500m 下对化合物l，2进行了植物生长激素的活性测定，结果表明化合物l，2对小麦芽鞘生长，黄瓜子叶生根 9I 第七届全国新农药创制学术交流会论文集 和黄瓜子叶扩张有很强的促进作用． 表1．Caulerpinl。2植物生长活性数据(100ppm) Table1Dataof of 1,2 plantgrowthCauperpin 小麦芽鞘生长(％) 黄瓜子叶生根(％) 黄瓜子叶扩张(％) l 42 68 40 2 45 48 45 由于分离样品很少，我们只对油菜菌核模式进行了测定，结果表明化合物3，4，在lOppm下对油菜 菌核抑制率分别为92，95％，表明这类倍半萜是具有重要杀菌先导化合物。 2化合物的物理参数与数据 7．09-7．45(8H，m)，8．06(2H，s)，9．20(2H，s)．6c：52．5，112．5，118．1，120．8，123．4，125．5，128．21， 132．9，137．7，142．8，188．9． C：71．33，H：3．80，N：7．56．)．6 化合物3的物理参数与数据：化合物3 表2．化合物3，4的核磁数据