蓝萼香茶菜化学成分和结构修饰及抗肿瘤和抗乙肝病毒作用研究.pdfVIP

蓝萼香茶菜化学成分与结构修饰及抗肿瘤和抗乙肝病毒作用研究 1 刘洪川 ，项昭保，金永生*，陈海生* 第二军医大学药学院天然药物化学教研室，上海 200433 [摘要] 目的：对蓝萼香茶菜（Rabdosia japonica ）的化学成分进行分离鉴定，修饰蓝 萼甲素结构，探讨构效关系。方法：利用光谱色谱手段分离鉴定化合物结构；不同化学合成 方法对蓝萼甲素结构修饰；采用 MTT 法测试二萜体外对四种人肿瘤细胞的抑制活性；用 HBV-DNA 克隆转染人肝癌细胞的2215 细胞系比色法测定部分二萜类化合物对HBsAg 和HBeAg 的影响。结果：分离鉴定27 个化合物，其中12 个贝壳杉烷型二萜类化合物，包 括新化合物5 个[蓝萼K 素(08)、蓝萼L 素(09)、蓝萼F 素(10)、蓝萼X 素(11)和蓝萼新素(12)]； 新骨架化合物1 个[蓝萼新素(12)] 。对蓝萼甲素结构修饰共合成衍生物20 个。合成的衍生物 抗肿瘤活性几乎全部优于蓝萼甲素，其中 7,14-二乙酰基蓝萼甲素对 HL60 的抑制作用最强 （IC50=0.11μg/ml ），为蓝萼甲素（I