机体对药物的作用.pptVIP

* * 第三章 机体对药物的作用 —药动学 第一节 药物的体内过程 药物的体内过程指药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化 ●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过程 ●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药物的代谢)及排泄 一、 药物的跨膜转运 生物膜是细胞外表的质膜和细胞内的各种细胞器膜如核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等的总称。膜的结构是以流动的脂质双分子层为基架。其中镶嵌着表在蛋白和内在蛋白。 （一） 被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，不需消耗ATP，只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差（浓度梯度） ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性 1. 简单扩散 又称脂溶扩散 多数药物是弱有机酸或弱生物碱，药物在体液中可部分解离 解离型极性大，脂溶性小，难以扩散 非解离型极性小，脂溶性大，而容易跨膜扩散。 非解离型药物的多少，取决于药物的解离度（Ka）和体液的pH。 ●弱酸性药物10pKa －pH=[HA]/[A-]。 ●弱碱性药物10pKa － pH=[BH+]/[B]。 （1）弱酸性药物 在酸性环境中不易解离，容易通过生物膜 在碱性环境中易解离，不易通过生物膜 （2）弱碱性药物则相反 2