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8-氯-3-（4-丙基苯基）-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡啶的合成及除草活性
研究
刘幸海1 徐小燕2 谭成侠1 翁建全1 陈杰2
1.浙江工业大学农药研究所，310014，浙江杭州
2.浙江化工研究院国家南方农药创制中心浙江基地，310023,浙江杭州
摘要：为了寻找低毒、高效、低残留的环境友好型除草剂，设计并合成了8-氯-3-(4-丙基苯基)-[1，2,4]
三唑[4，3-a]吡啶，通过核磁、质谱、元素分析等对化合物进行了表征，并对其进行了除草活性的筛选.
关键词：三唑并吡啶;微波合成;除草活性;安全性
“第十届全国新农药创制学术交流会”论文集
Elementalfor C
CIsHl4CIN3：found50．65，H
analysis 3．43，N12．01；calcu．C，66．30；H，5．19；N，15．46．
一n
≮入^
H，cb．PAW
图l目标化合物的合成路线
2．3除草活性
表1给出了化合物在不同剂量下的盆栽除草活性结果。结果表明，在150a．i．／ha浓度下，化合物
g
显示出较好的除草活性。随着浓度的降低，化合物对单子叶植物稗草、狗尾草基本无活性。但是化合物
在低浓度剂量下，化合物也显示了对双子叶植物反枝苋和小藜具有中等以上的除草活性。
表1标题化合物在不同剂量下的除草活性(抑制率％)
剂量 稗草 狗尾草 早熟禾 芥菜 反枝苋 小藜
No．
a．i．／ha A B A B A B A B A B A B
g
150 100 80 95 80 100 40 20 100 100 100 0 80
l-l 75 0 O 0 30 0 30 0 100 0 80 0 60
37．5 0 0 0 0 0 30 0 30 0 80 0 60
A：苗前；B：苗后
标题化合物在150a．i．／ha剂量下显示了一定的除草活性，我们将该化合物进行了杀草谱的筛选。
g
从表2可知，在37．59a．i．／ha剂量下，对牵牛花、假酸浆、苏藜、婆婆纳、荠菜、耳叶水苋、决明子、
反枝苋、商路、苎麻具有中等以上的除草活性，与对照药莠去津相当。
表2标题化合物在37．59也i．A墟剂量下的除草活性(抑制率％)
化合物 剂量 牵牛花 假酸浆 茼麻 鸭趾草 鬼针草 龙葵 紫苏 窄叶紫菀 藜 婆婆纳 荠菜
1．1 37．5 50 50 0 0 20 30 50 0 50 70 70
莠去津 45 40 40 40 30 40 70 60 70 50 70 60
化合物 剂量 酸模 鳢肠 耳叶水苋 决明 天明精 马齿苋 刺苋 反枝苋 续断菊 商路 苎麻
1．1 37．5 40 40 80 50 30 40 20 60 0 50 70
莠去津 45 70 50 80 30 40 50 50 50 70 50 100
同时，我们测试了该化合物的作物安全性，分别选择了玉米，棉花，大豆，水稻，小麦和油菜几种
中国常见的经济作物作为测试对象。从表3可知，化合物在150a．i．触的剂量下，对玉米、棉花和水
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