中药新剂型的研究与应用.pdfVIP

中药新剂型的研究和应用 高灵玲深圳市第二人民医院药剂科(518035) 摘要：简述了近年来中药新剂型：滴丸、缓释控释制剂、膜剂、软胶囊、微囊、栓剂、气雾 剂、靶向制剂、中药软片免煎颗粒、中药饮片颗粒的研究概况与临床应用。 常规、长效和肠溶制剂，控释制剂，靶向制剂是药物制剂发展的四个时代。随着制药]： 业和新药开发的不断进展，我国中药制剂已从传统经验和工艺水平逐步上升到科学制药水 平。笔者拟概述目前临床应用较好的中药新制剂品种。 l 中药新剂型的临床应用 滴丸：滴丸是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点，故发 ， 展非常迅速。如天津天士力生产的复方丹参滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床广泛用于冠 心病、心绞痛的预防、治疗和急救。它是复方丹参片的改良换代品，由于片剂服用量大，崩 解度差，无完善的质量标准，在jr：艺质量上也存在问题；而对复方丹参滴丸中主要成分的研 究与质量控制，目前已达到分子水平，且片剂对肠胃道有刺激作用，而滴丸减少了冰片川量 并舌下含服，从而火大减少了对肠胃道刺激。复方丹参的其它剂型(软胶囊、冲剂、颗粒剂、 胶囊剂、口服液)比较，具有比表面积火，溶出速度快的特点，这是因为滴丸可提高难溶性 药物的生物利用度。由丁滴丸是在骤冷条件‘F形成的嘲体分散体，药物以极小的品粒存在， 故舌’F含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3min起效，可迅速缓解，解除心前区疼痛、胸 闷等症状。临床观察在迅速缓解冠心病、心绞痛，硝酸甘油为首选，但部分患者有头痂、头 胀等副作用。在冠心病盼长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其缩 短心电图ST段。卜．移的持续时间，且无头痂、头胀等副作用，为一中对冠心病ST段改变的有 效治疗药物。另根据报道，有人应用复方丹参滴丸治疗中医称为“胸痹”患者97例，临床 度、血浆粘度和血小板聚集率，使心绞痫缓解程度与起效时间均明显优丁：对照组，证实丹参 滴丸在胸痹诊治中有很人的优势，且因是经典方，为纯中药制剂，临床应用安全、无毒副作 用。目前已顺利进入美国FDA临床验证阶段。上海医药J：业研究等将传统苏合香丸由原处方 lO余味精简为5味，采用新。l：艺制成“苏冰滴丸”，苏合香刈量仅为原处方I／2，但生物有 效性研证明具有颗粒小、溶出时间短、有效剂量小、耐缺氧性能好等优点．即达剑治疗目的 义：1，省许多名贵药材。冈此，中药制剂向着小而精的方向发展的经验值得借鉴。 缓释控释制剂：近年来缓释、控释制剂为开发研究热点。缓释制剂是指可以减少服药次 268 数，提供比较平稳的血药浓度的制剂，以达到减少副作用，维持持久药效的目的。如雷公藤 缓释片含乙酸乙酯提取物与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。 用网状多孑L性纤维包合材料制备的复方山绿茶缓释袋泡剂，在1-8h内总黄酮可按零级释药， 每日一袋，刚于治疗高血压和高血脂疗效满意。控释制剂是指通过制剂手段提供释放药物的 程序，在预定的时间内药物自动按某一速度从剂型中释放与作用器官或特定的靶部位，使血 药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，释药均匀平衡，控释体系释药速度与时间无关， 避免了传统常规制剂给药频繁所出现的“峰谷”现象，提高了临床用药安全性与有效性，可 代替静脉滴注，也可根据机体需要自动控制给药速度。其目的在于寻求提供理想血药浓度的 途径，提高药物的安全性矛¨有效性。另有人将微粒装入胶囊中，设计迅速和缓释联合递药系 统，如将药物和羟丙甲基纤维素(HPMC)分散物包衣制成小丸装入胶囊为速释部分，10min 内药物释放完全，同时将另一药物制成缓释部分，结果缓慢释放超过20h，达到预期目的。 口服缓释控释制剂的研究发展很快，其种类不断增加，设计方法逐渐趋-丁．二卜定繁或定量化。 此外，疫苗控释制剂的研究也正在进行，其中，对注射用疫苗控释制剂研究最多，而对便下 接种的口服和鼻用疫苗控释制剂的开发前景广阔，将是新药开发的主攻方向。 膜剂：膜剂是近年来国内外研究利应川进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口服、 口腔、眼科、耳鼻吼科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等，但随着TTS(即透皮治疗系统)的不 断发展，一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤刚药膜亦可起到全身作用，故在临床应用上有取代部分 片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌层膜，底层(缓释层)以PVA (聚乙烯醇类)为成膜材料，冈其溶化慢，作用时间长，具