柚皮苷与柚皮素的生物活性研究.pdfVIP

广州医药2006年两岸药学(羊城)论坛／沙龙 柚皮苷及柚皮素的生物活性研究 杨宏亮田珩苏薇薇 (中山大学生命科学学院，广州510275) 柚皮苷为芸香科柑橘属植物次生代谢产物。大量研 重视。围绕柚皮苷抵抗引起细胞凋亡和癌变的化学因素 究表明，柚皮苷及其苷元柚皮素在降血脂、镇静、抗氧 和物理因素进行的实验很多。日本东北药科大学学者 化、抗肿瘤、抗真菌、抗动脉粥样硬化等方面具有一系 Syu-ichiKanno对该方面进行了比较系列的研究，研 列的生物活性。此外，通过与药物代谢酶底物的竞争抑 究的化学因素包括阿拉伯糖苷胞核嘧啶引起的氧化细 制作用，还可以提高某些药物的口服生物利用度。本文 胞凋亡H1，过氧化氢引起的细胞凋亡喁1，脂多糖引起的 概述了柚皮苷和柚皮素的生物活性。 小鼠休克和降低含氮氧化物产生的作用旧3等，其机制包 1对循环系统的作用 括抗氧化作用和抑制NF—kB基因的活性。同时也有学者 Hyun-JuSeo等发现柚皮苷能够增加乙醛还原酶 报道对抗冈田酸引起的细胞凋亡的作用进行了研究”0’ (ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)活性、降低肝中甘油三酯“1，发现柚皮苷可显著降低其对细胞骨架的破坏。柚皮 和血液和肝脏中总胆固醇的含量，增加高密度脂蛋白胆 苷和柚皮素对细胞凋亡的比较实验，发现柚皮素能引起 固醇(HDL—C)的含量，增加HDL-C与总胆固醇的比例， 细胞凋亡，柚皮苷不明显，柚苷酶水解后又产生该作用。 并同时降低致动脉硬化指数(AIvalue)，促进胆固醇 表明，柚皮苷的这种抗细胞凋亡作用是鼠李糖苷产生的 从血浆到肝脏的转运和胆汁分泌排泄、抑制HDL向VLDLn2““。同时，柚皮苷对辐射引起的细胞凋亡和氧化也有 或LDL的转化，所以，柚皮苷可以降低动脉硬化和冠心 二定的抑制作用“”163。 病的几率…。Hye-JinKim等也发现柚皮苷能够降低血 有报道Ⅲ1柚皮苷可以在不影响香烟中致癌物质NNK 浆中总胆固醇含量，加强其代谢，降低HMG-CoA还原酶代谢的情况下(其代谢产物7-mGua水平不变)，显著抑 活性，但ACAT不受影响。柚皮苷能显著提高肝脏中SOD、制NNK对DNA链的破坏。同时，由于B一胡萝b素会增 CAT、GSH-Px的含量噜1。但Osman的研究表明含丰富柚强NNK对DNA链破坏作用，柚皮苷可以降低这种副作用。 皮苷的果汁不能显著降低冠心病的发生口1。有报道含丰 另有报道柚皮苷可以降低肿瘤坏死因子(TNF)的释放， 富柚皮苷的果汁可以显著降低舒张压H1。在大鼠离体实 从而降低脂多糖对肝脏的损伤1“。 验中嵋1，柚皮苷可以剂量依赖性的抑制由苯‘肾上腺素 4抗氧化作用 (PE)和高K+浓度引起的动脉平滑肌收缩，而且对PE由于柚皮苷广泛存在于各种柑橘属植物的果实中， 引起的收缩更加敏感。低浓度柚皮苷的这种血管舒张作 所以食物中柚皮苷的抗衰老抗氧化作用便显得十分的 用可以很大程度上被L-NAME(一氧化氮合酶抑制剂) 引人关注，使得柚皮苷的抗氧化作用在有争议的情况下 或茚甲新(环加氧酶抑制剂)所抑制。提示这种作用与 “钔仍成为前人研究最多的一个问题。柚皮苷的抗氧化作 血管内皮释放N0和环前列腺素(PGl2)的作用有关。 2对神经系统的作用 瞳0．“1。这种氧化作用可以降低铁离子对细胞的氧化作用 Sebastian P．Fernandez等研究了黄酮类对中枢心“2引。有报道显示柚皮苷对Fe-NTA引起的急性肾损伤 神经系统的作用进行了研究，发现柚皮苷(小鼠给药 心“、甘油引起的横纹肌溶解造成的急性。肾衰竭幢“、顺铂 30mg／kg)可以显著增强戊硫代巴比妥钠引起小鼠睡眠对肾的毒性以及缺血复灌(IR)引起的。肾损伤