Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450五种亚型体内代谢活性的影响.pdfVIP

Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450五种亚型 体内代谢活性的影响 李芹 焦建杰 刘洁 汪云 李家男 毛洁飞 娄建石 天津医科大学基础医学院药理学教研室，天津 300070 摘 要 目的 使用cocktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYP1A2、2El、2C9、 2D6、3A4体内代谢活性的影响。方法将大鼠随机分为3组，空白对照组、低剂 量组和高剂量组。低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8，5.4 mg·kg-1·d-1，空白对照组给予生理盐水，共14天。各组分别于第15d注射cocktail 探针溶液，用HPLC检测各探针药物的血药浓度，用DAS2.0计算其药代动力学参 数，评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性。结果高剂量组美托洛尔的AUC和 t1/2显著高于空白对照组，CL显著低于空白对照组(P＜0.05)。低剂量组虽然也有 相同趋势，但差异无统计学意义(P＞0.05)。低剂量组和高剂量组咪达唑仑的AUC 和t1/2均显著高于对照组，CL显著低于对照组(P＜0.05)。各组咖啡因、氯唑沙宗 和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均没有显著差异(P＞0.05)。结论灯盏花素