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第七届全国新农药创制学术交流会论文集
四唑啉酮衍生物的合成及杀虫活性研究
骆焱平林龙杨光富’
(农药与化学生物学教育部重点实验室，华中师范大学化学学院，武汉。430079)
摘要：从原料1—降氯苯基)-l，4．二氢．四唑啉酮1出发，经过多步反应，合成了1．【孓烷硫基4苯
浓度下，化合物6k对朱砂叶螨的活性为80．6％，具有进一步优化的潜力．
关键词：1．2．4一三唑；四唑啉酮：杀虫活性
四唑啉酮衍生物在农药和医药中具有广泛的应用价值I。2I．近年来，受到农药科研工作者的极大关注。
在四唑啉酮衍生物的前期研究中，本课题组13I首次发现具有A骨架结构的四唑啉酮衍生物表现出良好的杀
1)．
虫活性(结构通式见Scheme
Ph
I
鳓督～·)一岔杏 S、R
‘’。。’
X-CH2。O
A B
Scheme forthe toisostere
1．Designstrategytargetcompoundsaccording
(Scheme
1)，把具有广泛生物活性的1，2，4．三唑l伯1引入到四唑啉酮母体结构中，有可能进一步优化其杀
2．
虫活性，寻找出高活性的化合物．设计路线见Scheme
‘
2 3 ●
1a dl
c。仑舀H c。仑6弋}爱R二c。仑舀弋》s，
Scheme and
2．Reagent
1实验部分
1．1仪器和试剂
400型超导核磁共振谱仪(以
Electrothermal数字熔点测定仪(温度未经校正)：MERCURY．PLUS
EL]TI FINNIGAM
CHNSO元素分析测定仪l
CDCh或DMSO．d6为溶剂，TMS为内标)；Vario
’通讯联系人．E-maih
gfyaffg@mail．CCnU．edu．cn
153
第七屈全国新农药创制学术交流会论文集
TRACE·MS型质谱仪·所用试荆和溶剂均为市售分析纯或化学纯试剂，使用前均经纯化和严格无水处理．
硅胶为青岛海洋化工厂产品，型号200—300目．根据文献19】合成化合物l，mp
℃)。
1．21-(4-氯苯基)一4_(2一乙酸乙酯)-1．4一二氢一四唑啉酮(2)的合成
在25 mL
mL单颈烧瓶中，加入10DMF溶液、1
mmol
g(1．5mm01)无水碳酸钾和1．12-溴乙酸乙酯。室温搅拌，TLC跟踪反应至原料点消失。将反应混
合液倒入冰水中，析出大量白色固体，抽滤，干燥，乙醇重结晶得O．25 115．116
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