探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P4502E1代谢活性的影响.pdfVIP

探针药物法评价苦参对大鼠细胞色素P4502E1代谢活性的影 响 焦建杰 李芹* 刘洁 汪云 李家男 毛洁飞 娄建石 天津医科大学基础医学院药理学教研室，天津 300070 摘 要 目的 以氯唑沙宗作为探针药物，研究苦参对大鼠细胞色素P4502El (CYP2E1)体内代谢活性的影响，为临床合理用药提供参考。方法 将Wistar大 鼠随机分为3组，空白对照组、苦参组 （实验组）、苯巴比妥组 （阳性对照组）。 苦参组灌胃给予苦参溶液i00mg·kg-l；空白对照组灌胃给予与苦参组体积相同 的生理盐水；苯巴比妥组腹腔注射苯巴比妥注射液50mg·kg-1;各组均为每日1 次，连续5d。第6d，各组大鼠均经尾静脉注射氯唑沙宗溶液5mg·kg-1，于给药 前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8ml，使用高效液相色谱(HPLC)法测定 血浆中氯唑沙宗的浓度。结果给予大鼠苦参5d后，与空白对照组相比，苦参组 氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05)，而CL明显升高(P＜0.01)；苦参组 的主要药代动力学参数与苯巴比妥组比较无显著性差异(P＞0.05)。结论 苦参可 明显诱导大鼠CYP2E1的体内代谢活性，其诱导强度与苯巴比妥相似。 关键词 CYP2E1；苦参；氯唑沙宗；大鼠；代谢活性 ;D(Meanva: ：较,Dunnett: 7-H T¨o— I， CL升 比，其主 ≯宗在大《 ’11早到Ⅱ了f二卫，1了，Q§/ F中草药，尤其是； ff究也越来越凸现{ 各种亚型酶活性创 旨。 jI于CYP2E1具有谫 phenobarbital-typ ：J].BiochimBioph~. 亭.注射用灯盏花素： 584-586. Cocktail探针药物： ．0，30(2)： 108-110 |}酶在马兜铃酸肾病d