药物从杂化凝胶中地可控释放研究.pdfVIP

药物从杂化凝胶中的可控释放研究 蒋燕，吴志坚 (华侨大学材料科学与工程学院，泉州362021) 摘要分别是以硅酸乙酯(1E0s)、，IEOS和甲基三乙氧基硅(mES)以及TEOS和丙基三乙氧基 硅(Pms)为前驱物制备了含有药物盐酸利多卡因的Si02凝胶、含有甲基的杂化Si02凝胶以及含有丙 基的杂化Si0，凝胶，对比研究了药物从三种凝胶中的可控释放行为。研究结果表明，用有机硅前驱 物部分取代TEOS后能有效减缓药物的释放，药物的释放速度按照si02凝胶、含有甲基的杂化si02 凝胶以及含有丙基的杂化SiQ凝胶的次序依次减慢，整个释放过程受药物的扩散控制，释放行为可 以从凝胶结构和药物与基质之间的相互作用得到解释。 关键词：盐酸利多卡因杂化凝胶扩散疏水作用 1前言 由于二氧化硅凝胶能在室温下制备，利用溶 6X 10一，其中，l(麟)／，l(有机硅)=4。凝胶之后 胶一凝胶技术易于成膜，具有无定型的多孔结构 经破碎、干燥，直径在l一2nma之间的成分用来进 和较好的生物相容性，因而已被用做药物可控释 行可控释放实验。凝胶的结构利用氮吸附／脱附法 放的载体【卜6|。凝胶之后溶胶中的药物能被均匀地 测定，测定之前凝胶在160℃下脱气2h，BET法用 分散在多孔硅凝胶的骨架中。药物从硅凝胶中的 于计算比表面积，利用脱附曲线用BJH法计算平 释放在一定程度上可以靠改变溶胶一凝胶的制备 均孔径结果见表1。 条件(如：pH值，水与前驱物的比例【4J，温度，催 表1凝胶时间、药物含量、比表面积和孔径 化剂的浓度和种类【7，8J，干燥条件等)而得到控制， 药物从简单S她凝胶中的释放一般认为受扩散控 制而且速度较快，如果用有机前驱物部分取代硅 酸乙酯(1nE：os)制备杂化Si02凝胶，这样就可以利 用杂化过程中引入的有机基团与药物之间的相互 作用来进一步调节释放速度。盐酸利多卡因是经 2．2释放研究 常使用的局部麻醉剂，它的作用时间较短，因而 0．050咖I／L磷酸盐缓冲液 研究其可控释放行为有一定的l临床意义恻9。本文 将0．59凝胶与lOmL (pH值7．4)放入密闭容器中，在恒温振荡水槽中 选用盐酸利多卡因作为模型药物。对比研究了它 于37℃的条件下以80r／min的振荡速度进行释放实 从简单及杂化S晚凝胶中的可控释放行为，分析 验，用紫外可见分光光度计在262nm处测定释放 了可控释放机理。 量。所有的释放实验都至少以双份重复进行。 2实验 3结果与讨论 2．1含药物凝胶的制备与结构表征 凝胶的结构分析结果表明，有机前驱物的加 含有药物的凝胶是用两步溶胶一凝胶法制备 入对凝胶的结构有明显的影响，丙基三乙氧基硅 的，将麟或TEOS与有机硅、乙醇、0．050 (PTES)／rIEOS凝胶具有最小的比表面积和孔径， mol／L mol／L盐酸利多卡因水溶液，0．010HCl和适 量的水混合搅拌后在室温下使前驱物水解1天。然 作者简介：蒋燕(1粥l一)，女，