41、第四十一章__氨基糖苷类抗生素.pptVIP

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2017-08-18 发布于江苏
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药理学第四十一章氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics 抗菌作用：需O2 G-杆菌强杀菌；G+菌（金葡菌）；结核杆菌；对肠球菌和厌氧菌不敏感。第一节共同特点抗菌机制：影响蛋白质合成的起始，延伸，终止阶段；造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透性增加，胞质内大量重要物质外漏。第一节共同特点抗菌机制：对蛋白质合成的影响包括有：与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成；选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错误，导致异常或无功能蛋白质合成；阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放；抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。耐药机制：产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme)，可出现交叉耐药性。膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。第一节共同特点链霉素（streptomycin）应用鼠疫、兔热病首选药；第一线抗结核药，与其他抗结核药合用；布氏杆菌病，与四环素合用；感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）；与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术后感染。第二节各药特点庆大霉素（gentamicin）应用严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素合用；绿脓杆菌感染（羧苄青霉素合用）口服用于肠道感染，肠道术前准备。第二节各药特点其他氨基苷类抗生素应用妥布霉素：绿脓杆菌，G-杆菌所致感染。阿米卡星：用于对其他氨基苷类耐药者。新霉素/卡那霉素：局部外用。西索米星，小诺米星：与庆大似。奈替米星：严重G-杆菌感染。大观霉素：无并发症淋病。第二节各药特点