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苯并二氢吡喃腙衍生物舒张离体大鼠主动脉环_医学论文 苯并二氢吡喃腙衍生物舒张离体大鼠主动脉环_医学论文 作者：甘洪全　熊晓云　梅其炳　贾秋玲 【关键词】 苯并二氢吡喃腙 关键词: 苯并二氢吡喃腙主动脉大鼠 摘 要:目的 观察苯并二氢吡喃腙衍生物对离体大鼠主动脉环的作用. 方法 取SD大鼠胸主动脉环，采用离体血管张力实验法，用高钾引起血管收缩，药物孵育在前，溶剂对照在后，观察上述化合物对血管环张力的影响. 结果 以溶剂对照在K+ 为80mmol#12539L-1 时的最大收缩幅度为100%，其余取其收缩幅度相对值.XY9902（1μmol#12539L-1 ）在K+ 为65mmol#12539L-1 时收缩幅度相对值明显低于对照（47.9±13.2vs76.4±15.3，0.01），有拮抗作用XY9905（1μmol#12539L-1 ）在K+ 为65mmol#12539L-1 时收缩幅度相对值明显低于对照（37.8±19.4vs66.8±19.9，0.01），有拮抗作用，XY9901没有拮抗作用. 结论 苯并二氢吡喃腙衍生物XY9902、XY9905对离体大鼠主动脉环有舒张作用. 　　Keywords:2，3-2H-7-methoxy-4H-1-benzopyran-4-hydrazone（MBH）aortarats 　　Abstract:AIM To study the effect of2，3-2H-7-methoxy-4H-1-benzopyran-4-hydrazone（MBH）derivatives on rat tho-racic aorta rings in vitro.METHODS By isolated vascular　methods，rings of thoracic aorta from SD rats with contrac-tion by high-K+ were used to study the dilating effect of MBH derivatives，whose rings were incubated with the com-pound and then contrasted with DMSO solvent.RESULTS Data were expressed as100%contraction of rings induce by K+ （80mmol#12539L-1 ）exposed to DMSO solvent（mean±SEM）.The difference in contraction in rings exposed to XY9902（1μmol#12539L-1 ）and DMSO solvent was significant（47.9±13.2vs76.4±15.3，0.01）for rings contracted by K+ （65mmol#12539L-1 ），which indicated antagonism of the compound XY9902.The same was true to the rings exposed to XY9905（1μmol#12539L-1 ）（37.8±19.4vs66.8±19.9，0.01），which indicated antagonism of the compound XY9905.XY9901did not show antagonism.CONCLUSION These data demonstrated that MBH derivatives XY9902and XY9905had vascular relaxation effect on rat aorta rings in vitro. 　　0 引言 　　目前临床上治疗绝经后骨质疏松症的主要手段是雌激素替代疗法（hormone replacement therapy，HRT），但长期应用会增加发生子宫内膜癌和乳腺癌的危险性［1，2］ .20世纪90年代上市的抗骨质疏松药异丙氧基异黄酮（ipriflvone）和雷诺昔芬（raloxifene），在一定程度上降低了雌性激素样活性和致癌危险性［3］ .雷洛昔芬对绝经后骨质疏松症具有很强的防治效应，但能否降低绝经后心血管疾病（如冠心病）的发病率尚无定论，而异丙氧基异黄酮具有很强的心血管保护作用［4，5］ .我们分析异丙氧基异黄酮和雷诺昔芬的药物结构，注意到具有很强的血管扩张作用的苯并吡喃类钾通道开放剂（如cro-makalim）［6］ ，认为苯并杂环可能是异黄酮类化合物对心血管系统有保护作用的基团，故合成一系列苯并二氢吡喃腙衍生物，希望能保留异