毕业论文（萘普生前药的设计及合成研究）-本科生毕业论文.docVIP

本 科 生 毕 业 论 文 论文题目： 萘普生前药的设计及合成研究 学 校： 徐州医学院 院 部： 药学院 专 业： 药学 学 号： 058611080 姓 名： 陶阳春 指导教师： 刘玲，刘毅 实习单位： 麻醉与镇痛药物合成研究室 论文工作时间： 2009年4月至2009年6月 萘普生前药的设计，合成及药理研究 徐州医学院药学药物化学教研.。然而NSAIDs导致的胃肠道不良反应限制了NSAIDs的进一步应用。NSAIDs 对胃黏膜具有刺激作用，本课题结合实验室的现有条件，将(＋＋＋＋＋The design and synthesis studies of naproxen prodrug Student: Tao Yangchun（058611080） School of Pharmacy Tutor: Liu Yi,Liu Ling School of Pharmacy,Xuzhou Medical College ABSTRACT:Objective:Non-steroidal anti-inflammatory drugs(NSAIDs) Have a good anti-inflammatory, antipyretic and analgesic effect.At present,NSAIDs have become one of the largest prescription of prescription drugs and non-prescription drugs. However,NSAIDs leading to gastrointestinal side effects limit the further application of NSAIDs. In view of NSAIDs having a stimulating effect on the gastric mucosa, the subject combining with the existing conditions of laboratory, Acetaminophen and (+)-Naproxen are synthesized to be (+)-Naproxen prodrug. Methods: The topic studies the synthesis of (+)-Naproxen prodrug,and chooses Anhydride method and Chloride method, and compares the optical rotation of the products. Results:By comparison of the optical rotation of the products of two methods,the optical rotation of the product of the Chloride method is higher and reaches 44.5. Conclusion:Chloride method for the preparation of (+)-Naproxen prodrug is the best way. KEY WORDS: (+)-Naproxen; Acetaminophen;the synthesis of drugs;Chloride method; Anhydride method;optical rotation 目录 摘 要 2 1 前言 4 2 实验 6 2.1 方法一：酰氯法 6 2.1.1 反应试剂与仪器 6 2.1.2 反应方程式 7 2.1.3 实验步骤 7 2.2 方法二：酸酐法 7 2.2.1 反应试剂与仪器 7 2.2.2 反应方程式 8 2.2.3 实验步骤 8 3 结果与分析 8 3.1. 酰氯法 9 3.1.1 薄层色谱(TLC)分析 9 3.1.2 熔点测定 9 3.1.3 红外光谱分析 9 3.2 酸酐法 10 3.2.1 薄层色谱(TLC)分析 10 3.2.2 熔点测定 10 3.2.3 红外光谱分析 10 4 讨论 11 4.1 酰氯法 11 4.1.1 反应中溶剂的选择 11 4.1.2 反应中pH值的控制 11 4.1.3 反应中催化剂的选择 11 4.2 酰氯法和酸酐法的比较 12 5 结论 12 参考文献 12 致谢 14 1.前言 非甾体抗炎药（NSAIDs）具有良好的抗炎、解热和镇痛作用。目前NSAIDs已经成为处方药和非处方药处方量最大的药物之一。自从阿司匹林于189