农药合成新技术.pdfVIP

2012年 第 lllIj 化学工程与装备 2OI2年 1月 ChemicalEngineering Equipment 109 农药合成新技术 李 华 (常州亚邦申联化工有限公司，江苏 常州 213127) 摘 要：农药为现代农业的发展做出了积极贡献。但大量化学农药无节制的使用，给农业生产也带来了～ 系列严重问题，符合环保、健康、持续发展理念的高效、低毒、低残留、与环境相容的农药开发，已成为当 今农药研究的主题．多年来在农药合成领域一直沿用传统的合成方法，以单个化合物为目标一一步一步合成， 最终获得产物，这种方法耗时、费力、获得新产品周期长。 关键词：有机化台物：组台；高分予；微波；生物 近年来，农药合成新技术在现代农药的研究中占有举足 组合化学方法的建立奠定了基础。随后，多肽合成仪的出现， 轻重的地位，本文主要简述了几种新型农药合成的技术发 使该方法成为一种常规手段．8O年代中叶Geysen建立的多 展。 中心合成法，Houghton建立的茶叶袋法中首次引入了肽库 1 金属有机化合物参与的有机合成技术 的概念．1991年，混合裂分合成法的提出标志着组合化学 ， 农药等精细化学品往往具有复杂的化学结构，甚至多个 的研究进入了一个飞速发展的阶段．1996年在美国加州的 手型中心，这就决定了对其的合成必须有较高选择性．而实 Coronako召开了 “组合化学”研讨会，同年，两种与组合 现这一 目标的核心研究内容就是金属有机催化．这是由于其 化学密切相关的 “分子多样性”和 “生物筛选杂志 诞生． 具有选择性独特、方便简便．反应条件温和或原料来源易得 cA从 1994年的第 120卷设立 “组合化学 主题索引以来。 的优点决定的． 迄今已收录相关文献 1200篇以上。美国化学会2000年还创 近年来金属有机化合物参与的有机合成技术得到了广 立了组合化学杂志的专门学术期刊．它是一项新型化学技 泛的应用．成功的例子有：不对称催化有机合成特别是不对 术，是集分子生物学、药物化学、有机化学、分析化学、组 称催化氢化；过渡金届化合物催化的交叉偶联反应；金属卡 合数学和计算机辅助设计等学科交叉而形成的一门边缘前 宾配合物的环加成及其有关反应；低价钛用于醛酮的还原偶 沿学科，在药学、有机合成化学、生命科学和材料科学中扮 联，醇和桥氧化合物的还原消除；卤化物的还原偶联和羟化； 演着愈来愈重要的角色。 氮化物的还原偶联和还原环化反应，有机铝催化的双烯的环 组合化学主要由3部分组成：组合库的合成，库的筛选， 化，铝催化的重排；锰催化烯烃的环氧化，稀土化合物催化 库的分析表征。组合库设计的目的之一，正是以分子最大的 或促进的不同的有机合成反应。 多样性模拟生物多样性。因此。组合化学也是代表 2l世纪 由于金属有机化合物的广泛参与合成，很多重要盼精细 发展趋势的仿生化学的研究范畴之一，现已被应用于工业领 化学产品和中间体，由原来很多步骤的繁琐合成变的简单。 域，研究方法也取得了突破性进展。现在的组合化学的合成 如一锅法生成嘧啶硫酮和喹唑啉酮等。 方法有：组分混分方法、位置扫描法，索引组合库法，平行 2 组合化学 合成法等。究其核心，组合合成是建立在高效的平行的合成 组合化学起源于 R．B．MerrifieIk (1984年诺贝尔化 方法上的，简单分类，就是同相化学和液相化学组合化学。 学奖得主)于 1963年提出关于多肽圈相合成的开创性工作，