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生物电子等排原理在农药与医药开发中的应用.pdf
第26卷第2期 河北工业科技 VoI．26。No．2
Hebei
2009年3月 JournalofIndustrialScienceand Mar．2009
Technology
文章编号：1008-1534(2009)02-0131-06
生物电子等排原理在农药与医药开发中的应用
宋倩，梅向东，宁君
(中国农业科学院植物保护研究所植物病虫害生物学国家重点实验室，北京100193)
摘要：在新药创制过程中，先导化舍物结构优化是一个重要的环节，生物电子等排取代即为对先
导化舍物进行合理优化的有效策略之一。介绍了生物电子等排原理的定义和生物电子等排体的分
类，通过大量典型事例说明了生物电子等排原理在农药及医药研究中的应用。
关键词：生物电子等排原理；生物电子等排取代；先导化舍物
中图分类号：R914．5 文献标识码：A
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otbiolsosterismIn and
medIcIne
Apphcation pestmtde
SoNG
QJan，MEI Jun
Xiang-dong，NING
for ofPlantDiseasesandInsectPeats，InstituteofPlantProtectionofChinese
(StateKeyLaboratoryBiology Academyof
Agri-
cultural 100193，Chins)
Sciences，Beijing
is
Abstract：Thestructure ofleadcompoundsimportantinthe ofnew bio-
optimization very process drugdevelopment．The
isosteric isanef{ectual forthe otlead definitionofbioisosterismwaintro-
replacement strategy optimizationcompounds．The
withthekindsoftheisosters．Some ofbioisosterisminpesticideandmedicineresearchwereillus-
duced，together applications
trated classic
throughexamples．
Keywords：bioisosterism，bioisostericreplacement!leadcompound
在农药和医药的研究过程中，用生物电子等排 小、成功率高的特点‘u。
体对先导化合物的结构进行改良是一种非常有效的
研究方法。通过合理的应用生物电子等排取代策 1生物电子等排原理的提出[244】
略，可以使先导化合物的母体结构发生变化、生物活
生物电子等排原理最初应追溯到1919年，
性得到提高、选择性增强、毒性
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