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两种自发形成的囊泡包封药物瑞香素的研究 谢辉1，胡长刚1，-，王仲妮2，李千佐2，安娅1，张笑一1 (1．贵州-范大学理学皖贵阳550001；2．Ill东大学胶体与界面化学教育部重点实验室济南250100) 摘要：分别用无毒的两性表面活性剂(DSB)与阴离子表面活性剂(AOT)；及无毒的两种表面活性即仿生 磷酯类阳离子表面活性剂(FFA)与阴离子表面活性剂(SDS)自发形成囊泡。用其作为药物瑞香素的载 体，用负染色透射电镜和动态光散射对其进行了表征。并开展了囊泡组成、温度对包封率影响的研究。结 (rnol／m01)时，囊泡粒径最大为151．1 Rill，包封率最高为28．2％。最后对两种自发形成的囊泡作为药物载体 的包封率差别悬殊，着重从理论上进行了探讨。 关键词：囊泡，自发形成，药物载体，包封率 文献标识码A 药物载体是人们转换药物剂型的一种有效形式。 泡作为药物载体进行应用性探索。 载体可防止药物在体内的局部浓度过高，刺激或损伤 某些器官，过早降解、失活、排泄以及发生人体免疫 性的香豆素类化合物，其分子结构如图1所示。 反应，从而达到缓释、控释、靶向的目的。而表面活 性剂缔合体系作为药物载体的研究引起了人们的极大 №瓣。 兴趣¨o]。囊泡(脂质体)作为表面活性剂缔合体系 OH 结构的一个重要分支，早已被人们作为药物载 体【2,3,5]。近年来用脂质体作为药物载体的研究较多， 图1瑞香素的分子结构 但是，由于脂质体用是天然磷酯来制备的，其分离提 of Molecularstructure Figu把．1 daphnetin 纯较难，结构不易确定，而且不稳定，费用高，从而 限制了脂质体作为药物载体在临床应用方面的发展。 瑞香素临床上主要用于治疗血栓堵塞性脉管炎、 风湿性关节炎、冠心病以及中药麻醉剂[12]。本文研 为此由人工合成表面活性剂制备的无毒囊泡就成了人 们追求的目标。我们首次用仿生磷酯类阳离子表面活 性剂磷酸三酯(m)与阴离子表面活性剂十二烷基种表面活性剂以不同配比(moL／m01)复配自发得到 硫酸钠(SDS)复配、两性表面活性剂十二烷基羟丙单室囊泡，采用透射电镜对囊泡形态进行了观测。并 利用动态光散射测定了囊泡的粒径及多分散度，用不 基磺基甜菜碱(DSB)与阴离子表面活性剂二(2一 乙基已基)琥珀酸磺酸钠(A凹)复配，在这两个体同配比下形成的囊泡在不同条件下对药物瑞香素的包 系中均获得了自发形成的囊泡，并重点研究了囊泡的 封作用进行了研究。 l实验部分 大小，稳定性及形成机理，结果表明，这两类复配体 系得到的囊泡稳定性好，其大小、电荷和渗透性等容 1．1仪器和试剂 易通过改变两种表面活性剂的比例来调节㈦7l。由于 以上四种表面活性剂在浓度较低时可以用于药物 中【“11|，为此本文通过改变这两类复配体系(VrA／ 一2100型紫外／可见分光光度计(北京瑞利分析仪器 SDS，DSB／AOT)中表面活性剂比例，把在磷酸二盐 公司)。阳离子表面活性剂磷酸三酯(PTA，O=P (PBS)缓冲溶液中得到系列囊泡作为瑞香素药物载 体，开展其性能、包封率等研究，并对上述两类复配