含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性.pdfVIP

2005年第25卷 有机化学 、，oL25．2005 第5期，549～553 ChilleseJoumalof No．5．549～553 o曙姐icCheⅡlis缸y ·研究论文· 含氨基酸席夫碱的5．氟尿嘧啶衍生物的合成及其 抗肿瘤活性 石德清术 陈琦 李中华 (华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室武汉430079) 摘要 以Ⅳ1．(2．四氢呋喃烷基)．5。氟尿嘧啶为原料，与1，4．二溴丁烷反应，得到Ⅳ1．(2一四氢呋喃烷基)．Ⅳ3一(4．溴丁基)．5． 氟尿嘧啶(2)，最后与氨基酸席夫碱的钾盐缩合，得到13个新的目标化合物3．其结构经取，1HNMR，Ms和元素分析确 证．初步的体外抗肿瘤试验结果表明，目标化合物具有一定的抗肿瘤活性． 关键词5．氟尿嘧啶衍生物；氨基酸席夫碱；抗肿瘤活性 ofNoVeI5-FluorOuraC¨DeriVatiVesAminOACid SynthesiS Containing SChi仟BaSeandTheirAntitumOrACtivitieS CHEN，Qi SHI，De—Qing木 U，Zhong—Hua (cD№舻D，劬伽括f∥，＆，l加f铂伽口ⅣDnMZ踟fw坶毋n以脚幻幻mfD哆D，心j矗c娩口翮醌伽妇fBfDfD∥， D，鳓讹，胁施，l钌DD79) 埘，l细秒D，E砒∞砌，l AbstractInordertosearchfornovel low novel highactivi田aIldto)【ici田锄titumordmgs，mineen 5一nuorouracilderivatives aIIlinoacidSchif．fbase viatheconelensationreactions containing weresyntllesized and甜IlinoacidSchiffbases．Thes仃ucturesofme ofⅣ1一(2一furaIlidyl)一Ⅳ’一(4-bromobutyl)．5一nuorouracil wereconfimed NMR，Ms e1锄ental resllltof products by瓜，1H spec的a11d aIlalyses．叻e preliIIlina巧 showsthatmenew activitiestosomeextent． bioassay compoundspossess锄titumor acidSchiff 5．fluomuracil；aIIlinobase：aIldtumor Keywords activi钾 5．氟尿嘧啶(5