苦参碱衍生物的研究进展.pdfVIP

·32· 广州化工 苦参碱衍生物的研究进展 廖丹丹，赵晨光 (西南大学药学院，重庆400716) 摘 要：苦参作为医药使用至少已有两千多年历史，因具有广泛的药理活性而应用于临床。然而其不容忽视的毒性限制了其 作为治疗药物的开发，故对其进行结构优化逐渐成为研究热点。综述了近年来苦参碱衍生物的研究现状，包括季铵盐、复盐，13，14一 位双键加成、成酯和氧化衍生物，以及N15，C16一水解化衍生物。 关键词：苦参碱；生物碱；喹诺里西啶；结构修饰；衍生物 Research onMatrineDerivates Progress LIAO Dan—dan，ZHAO Chen—guang ofPharmaceutical Sciences，Southwest 400716，China) (CoHege University，Chongqing Ait．hasbeenusedformorethan2000 asatraditionalherbalmedicine．Modemresearchhad flavesce儿s Abstract：Sophora years shownthatit ofmatrine limitedits and of activities．Sincemild which clinical possessedvarietypharmacological toxicity applications，more moreattentionWaS OHstructure ofmatrine—type ofmatrinederviates ammoni- focusing optimization Mkaloids．Preparation includingquaternary um and wagdemomtrated． salt，doublesalt，additioncompound，esterificationproduct，oxidativeproducthydrolysate Keywords：matrine；alkaloids；quinolizidine；structuralmodification；defivate 苦参始载于《神农本草经》，据我国文字记载其作为医药使 SH3 用至少已有两千多年历史。苦参为豆科植物苦参(Sophora伽- 13e$cerl5 Air．)的干燥根，味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经；具 有清热燥湿、杀虫、利尿的功效，用于热痢、便血、黄疽尿闭、赤白 魄。。书呲：产勘去岛 H 带下、阴肿阴痒、湿疹、湿疮、皮肤瘙痒、疥癣麻风等。古代本草 ● 未言其有毒，多因其为苦寒之品而有诸多禁忌。现代研究发现， 苦参主要含生物碱和黄酮类化合物，生物碱以苦参碱和氧化苦 参碱为主，另含有微量槐果碱、槐胺碱、槐定碱等；苦参碱具有强 心、抗心律失常、抗肿瘤，抗菌，平喘、利尿、免疫抑制等多种药理 活性，但其水溶性差，生物利用度低，对中枢神经系统有一定毒 副作用，中毒后引起惊厥甚至