三白草酮衍生物的合成及其保肝活性研究.pdfVIP

南京中医药大学学报2014年9月第30卷第5期 OF J(IRNALNANJING㈣ITYOFTOdⅧ如NJ5 S垆．2014 一465一 三白草酮衍生物的合成及其保肝活性研究 徐春蕾，张芳，陈宏降，李祥+ (南京中医药大学药学院，江苏南京210023) 摘要：目的 对三白草中具有保肝活性的成分三白草酮进行结构修饰，意图得到保肝活性更强的衍生物。方法 以三白草酮 为原料，在四氢呋喃一甲醇碱性体系中，用NaBH。将c一2’羰基还原为羟基得衍生物A；再以乙酸酐为乙酰化试剂，DMAP为催 化剂，吡啶为溶剂将该羟基酰化得衍生物B。以四氯化碳小鼠急性肝损伤模型考察衍生物的保肝降酶活性。结果 得到2个 NMR，”C 尚未见文献报导的三白草酮衍生物A和B，其结构经1H NMR和Q—TOF—MS确定。药理实验表明A的降酶效果 比三白草酮要好，B与三白草酮相当。结论 将三白草酮中羰基还原为羟基能增强降酶活性，该羟基酰化后降酶活性与三白 草酮相当。 关键词：三白草酮；结构修饰；衍生物；保肝活性 中图号：R285．5 文献标志码：A 文章编号：1672—0482(2014)05—0465—03 on and ActivitiesofSauchinoneDerivatives StudySynthesisHepatOprotective XUChun—lei，ZHANG Fang，CHENHong—jiang，LiXiang+ Chinese (SchoolofPharmacy，NanjingUniversityof Medicine，Nanjing，210023，China) To thestructureofSauchinone，an obtainthederivatives ABSTRACT：0BJECTIVEmodify hepatoprotectiveingredient，tO withbetter Sauchinonewastakenasthe materialandderivativeAwasobtained hepatoprotective primary activity．METHODS C一2 reductiontObe withNaBHin alkaline anhydride thrOUgh 4 tetrahydrofuran—methanolsystem；acetic hydroxyl carbonyl and assolvent，thewas to derivative takenas as hydroxylacylatedget B．Hepato— acetylatingagent．DMAPcatalystpyridine withcarbontetrachloride—inducedacute1iver mice．RESULTS ofderivativeswas injury protectiveenzymeactivity investigated 1 structureswereconfirmed HNMR， Saururace