吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究.pdfVIP

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2017-08-16 发布于江西
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吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

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吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

第35卷第1期江西师范大学学报(自然科学版) V|01．35NO．1 OFJIANGXINORMAL Jan．20ll 2011年1月 JOURNAL SCIENCE) UNIVERSITY(NATURAL 文章编号：1000—5862(2011)01—0010—05 吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究陆涛，汪雨潇 (中国药科大学江苏省新药筛选中心，江苏南京211198) 摘要：设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3，6-二烷硫基一1．苯基．吡唑并[3，4-加嘧啶_4．酮的6个衍生物，其中 4个获得大于70％的产率．应用1HNMR和IR对其结构进行了分析与确证．对所合成的产物进行了初步的除草活性试验，在质量分数为1×lO-4时，合成产物对稗草的茎、油菜的根茎都显示出较好的抑制作用．关键词：吡唑并嘧啶；氮杂Witting反应；除草剂；生物活性中图分类号：O626．4 文献标识码：A 吡唑并嘧啶由于与嘌呤的结构十分相似，能够硫基．1．苯基．1H-n比唑并【3，4一棚嘧啶一4(5印一酮衍生物，并检测其在农药上的除草活性，希望能找到具有良对鸟嘌呤核苷3’，5’．单磷酸酯膦酸二酯酶(cGMP— PDE{1-21)、腺苷【31、甲硫氨酰转移RNA合成酶好生物活性的母体化合物． t-RNA (methionylsynthesase)[41、DNA聚合酶pJ、组胺的释放【61、xanthin氧化酶【7】和细胞循环分裂的主 1 合成路线要调节体CDK2(Cyclin．dependentKinases)Is]等多种酶有抑制作用，因而在医药上具有广泛的用途．对合成路线见图1．其杀菌消炎[9-to】、抗癌[11-12】、治疗心血管疾病和阳痿等【”l功能的报道较多，而在农药上的应用报道很少． 2仪器与试剂受三唑并嘧啶磺酰胺等一类抑制超高效除草功能的 SPone Perkin—Elmer 启发【14】，本文设计合成了未见文献报道的3，6．二烷 FT-IR红外光谱仪(KBr压 2KOH NC SK Me Me2S04NC、 PhNHNH2 —————————+，—1———————÷ NCCH2c00EM82—石丽芦户=( 7 H20 EtOOCSK EtOOC、sMe c2HsOH l Ph KOH 3 HCI HCPh