选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成.pdfVIP

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2017-08-16 发布于江西
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选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成.pdf

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选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成.pdf

2010年第18卷合成化学 V01．18．2010 Chinese of 第6期，681～685 Journal Chemistry No．6，681—685 Synthetic ·研究论文· 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成汪林发，李同金，周祖文，田茂奎，杨大成 (西南大学化学化工学院，重庆400715) 氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物肛a一芴甲氧羰基一N-e·(y一氧代丁酸)．L一赖氨酸苄酯(4)；1和4 分别与mPEG在偶联剂DIC／HOBt的作用下联接，最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰，合成了新型的／V-a．芴甲氧羰基一Ⅳ-芎·(7·氧代丁酸聚乙二醇酯)．L．赖氨酸苄酯(5，总收率52．6％)和N-e．叔丁氧羰基一N-a一芴甲氧羰基·L一赖氨酸聚乙二醇酯(6，收率93．7％)，其结构经1HNMR，IR和MS表征。关键词：N-保护赖氨酸；赖氨酸衍生物；单甲氧基聚乙二醇；聚乙二醇化；合成中图分类号：0623．736；R914．5文献标识码：A of SiteModificationwithmPEG SynthesisLysine Selectively WANG YANG Lin—fa，LITong-jin，ZHOUZu—wen，TIANMao-kui， Da—cheng of andChemical (SchoolChemistry 400715，China) Engineering，SouthwestUniversity，Chongqing Abstract：Functionalized胪一Fmoc一Ⅳl·(y—oxobutanoieacid)-L—lysinebenzylester(4)wassynthe— sized of esterification of占一amino andmodificationof benzyl carboxyl by group，Bocdeprotectiongroup 占一amino withsuccinic from site—directed group anhydrideFmoc—Lys(Boc)一OH(1)．Finally mPEGy- lationofthemainchainandsidechainof wererealized the of1and4 lysine successfullyby coupling with monomethoxy·polyethyleneglycol(mPEG)aidedby L—lysinepolyethylene glycol glycolester(a)and胪一Fmoc一胪一(polyethyleney—oxobutyrate)一L—lysine inthetotal of93．7％and benzylester(5)werefirstlysynthesized yield 52．6％．respectively．The