吲哚美辛-环糊精包合物-脂质体的制备与释放研究.pdfVIP

Wu a1．Effectof total of MX，LiHM，“XZ，et alkaloid liposome-encapsulated barmalineoilrabhitlens onthe of epithelialcells：experimentalstudy preventionposteerlor． Sci．1999，15(1)：55—60 Eye t E．Hayakawa，K，Sugiyama，kFuruya．and LiJian—wnet andMethodof of a1．‘Principle biochemistry．publishingcompanyPeking university． T．Ohsawa，H．Miura，and cHu and ofTanshinone Mao—quart，GuHong-chen，LIUGuo—jie．PreparationStability Journalof Liposomes．ChinesePharmaceuticals．2001．32(9)400—404． K of T．Ohsawa。H．Miura．and of Harada．Improvementencapsulationefficiency in water—soluble formedthe method．Chemm．Pharm． drugsliposomesby freeze-thawing Bull，33．9．3945-3952(1985) E．Hayakawa，K．Sngiyama，kFuruya，and L．D．Mayer，M．B．Bally，M．J．Hope，and (1982) 吲哚美辛．环糊精包合物一脂质体的制备及释放研究 王飞，梁文权 (浙江大学药学院，杭州310031) 摘要F|的：制备吲哚美辛．环糊精包合物．脂质体．对处方及制备一I艺进行研究并考察其释药情况。方法： B 先采用冷冻T燥法得到吲哚美辛环糊精(B—cD及HPCD)包合物，冉通过重建冻下法制备得到包合物 脂质体。结果：l尉哚美辛B—CD及ttP 脂质体I．60mg／ml，而且包合物脂质体在磷酸缓冲液中的药物释放慢于普通脂质体。结论：难溶性药物吲 哚美辛在形成包合物后再制各成腊质体后，可以提高其在脂质体中的载药量，并使体外释药减慢。 o—cD× 关键词：环糊精；脂质体：包合物：吲哚美辛；B一。娶HP 自从1965年英国学者Bangham发现脂质体以来，脂质体一直是研究的一个热点。它可 以在水相中包裹亲水性药物，也可以将疏水性药物包裹在脂质层中，但是在脂质层中的药 物可能会干扰脂质双层的结构，影响稳定性，而且也有研究表明脂溶性强的药物给药后在 体内会迅速从脂质体从释放出来”I。近年来，环糊精被作为药物载体用于药物传递系统，它 可以和疏水性化合物形成水溶性包合物，从而提高药物的水溶解度口“。如利用环糊精将难 溶性药物先制成包合物，可将药物包裹在脂质体水相内，形成～个新的药物传递系统。本 实验以难溶性药物吲哚美辛为模型药物，通过处方及制备工艺的考察，制备得到药物．环糊 精(B—cD和HPB—CD)包