药物化学12.ppt

第十二章 抗 生 素 知识目标： 了解抗生素的来源、分类及抗菌谱 了解四环素类抗生素的结构特点和理化性质 理解各类抗生素的作用机制及青霉素、头孢菌素、大环内酯类的结构改造 掌握β-内酰胺类抗生素各种类型的基本结构 掌握大环内酯类、氨基糖苷类抗生素的结构特点 掌握各类抗生素典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 能力目标： 能写出青霉素类、头孢菌素类的基本 结构与主要结构特点，大环内酯类、 氨基糖苷类抗生素的结构特点；能认识青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸、舒巴坦、氯霉素的结构式 能应用各类抗生素典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 本章结构图 简 介 案例分析 第一节β-内酰胺类抗生素  β-内酰胺类抗生素的分类与结构特征 基本结构 相关链接 β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是通过抑制黏肽转肽酶，阻碍细菌细胞壁的合成而杀菌（见下图）。由于β-内酰胺类抗生素的结构与黏肽D-丙氨酰-D-丙氨酸的末端结构和构象相似，使酶识别错误，不能合成黏肽，使细胞壁缺损，水分不断向高渗菌体渗透，导致细菌膨胀、裂解而死亡，呈现杀菌作用。 相关链接 青霉素类 相关链接 青霉素的发现 青霉素的发现纯属偶然：1928年9月的一天，从事葡萄球菌研究的弗莱明（Alexander Fleming）度假回来后发现在一个培