含烟碱基脲化合物合成研究.pdfVIP

·246· 中国化工学会农药专业委员会第九届年会论文集 含烟碱基脲化合物的合成研究 余申叉· 李正名 (南开大学元素有机化学研究所。天津。300071) 摘要；以芳香胺或酸为原科，经中间体异氟酸酯，合成了16个文献尚未报导的食烟碱基脲化合物．对结 构和活性关系做了讨论，并发现部分化台物有生物活性． 关键词：脲，烟喊基，异氰酸酶。台成 生物碱尼古丁作为杀虫剂在植物保护的历史上曾起过重要的作用，山本出等对它的构 效关系做了详细研究，认为碱类化各轫具有生物活性的必要条件之～是含有烟碱基(I) 的结构t最近，由于系列声效广谱新型杀虫剂(JI)的笨现使得(I)的作用再次引起注意。 同时t?我们还注意到食卿啶的部分脲化合物对一些杂晕及植物也显示出活性。为此，本文 设计合成了16个未见蹙献报道的含烟碱基脲，以崩希望发现具有改造潜力的先导化合物， 9H ．’。(嵴耻s；恻，m删Q，CN,etc) 粳瘴鬻料不同，本文采用两种合成方法：(1)以芳胺和兰聚光气反应生成异氰酸酯，再 与3一啦啶甲基胺加成。