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一212一 不断利用新技术，促进中药的创新研究 焦坤 (南京中医药大学，江苏南京21(x116) 关键词：中药；新技术；创新研究 2l世纪，是中医药快速发展的时期。正如“创新是一个民族进步的灵魂”一样，中药的发展也离不 开创新性研究。随着中药现代化进程的进一步加快，中药研究要与时俱进，必须要善于利用新技术和 新方法进行创新性研究。本文把近年来一些新技术在中药创新研究中的应用作如下综述。 1中药有效成分筛选 1．1计算机技术 在药物筛选中，计算机技术主要包括计算机管理和控制技术、筛选数据处理和计算机辅助筛选技 术。 1．2高通量筛选 高通量筛选(mS)技术是将多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系，它以分子水平和细胞 水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快 速的检测仪器采集实验数据，以计算机对实验获得的数据进行分析处理，在同一时间内对数以千、万 计的样品进行检测，并以相应的数据库支持整个技术体系的正常运转。该技术正逐渐地发展成为新 药发现的重要手段。据报道，我国新药筛选及关键技术研究取得进展。例如，在天然产物样品方面， 共收集了3000多种药用植物，得到了3563个植物提取物，从中分离得到64715个组分或部位；经纯 化和结构鉴定，获得了近5000个纯化合物。”在合成化合物样品方面，合成了结构新颖的化合物47 000多个。开展了大量的药物筛选工作。针对100多种模型，开展了130多万药次的高通量筛选，发现 了一大批具有生物活性的样品。大部分活性化合物正在进行结构优化和深入评价，一些化合物已被 确定为先导化合物或候选药物，有的已进入临床前研究，显示出较好的发展前景。 2有效成分提取 2．1超临界提取技术 超临界流体萃取技术是近20年来得到广泛研究和开发的一项提取分离技术。它利用一种超 临界流体(sCF)如c02、乙烯、丙烷、丙烯、水等在临界点附近等区域内，与待分离混合物中的溶质具 有异常相平衡行为和传递性，且对溶质的溶解能力随着压力和温度的改变在相当宽的范围内变动 而实现。这种流体可以是单一的，也可以是复合的。添加适当的夹带剂可以大大增加其溶解性和 选择性。该技术提取挥发组分或生理活性物质时，对提取物极少损失或破坏，无溶剂残留，产品质 量高。90年代超临界流体萃取技术被应用于中药提取分离领域，与传统方法比较，提取率明显提 高，且提取物成分达到100％的“全天然”。 2．2 酶提取 在药用植物有效成分提取过程中，当存在于细胞原生质体中的有效成分向提取介质扩散时，必 须克服细胞壁及细胞间质的双重阻力。选用适当的酶作用于药用植物材料，可以使细胞壁及细胞 间质中的纤维素、半纤维素、果胶质等物质降解，破坏细胞壁的致密构造，减小细胞壁、细胞间质等 ·--——213·-—— 传质屏障对有效成分从胞内向提取介质扩散的传质阻力，从而有利于有效成分的溶出。另一方面， 通过选择适当的酶类，可以有效地使中药材中的目标物溶出，同时控制非目标物的溶出，在提高溶 出效率的同时，为后续的提取液的精制创造有利条件。如在葛根黄酮的工业提取中就常用淀粉酶 水解葛根中含有的大量淀粉。总之，酶法提取过程的实质是通过酶解反应强化传质过程。此外，酶 法也逐渐应用于中草药其它有效成分提取。马田田将纤维素酶用于黄柏小檗碱提取的预处理，小 檗碱的收率可从0．87％提高到1．156％；此后马桔云将纤维素酶用于黄连小檗碱、穿心莲内酯、葛 根总黄酮提取的预处理，黄连小檗碱的收率可从2．5148％提高到4．2336％，穿心莲内酯收率可从 0．252％提高到0．321％，葛根总黄酮收率提高了13％。这些研究显示出将纤维素酶用于某些中草 药的提取有着良好的应用前景。 2．3半仿生提取 从生物药剂学的角度，将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，模拟口服给药后经胃肠道 转运的环境，为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。即先将中药粉末以一定的pH 的酸水提取，可用一种或几种有效成分结合主要要利作用指标，采用比例分割法来优选最佳pH和 其他工艺参数。如以芍药苷、甘草次酸为指标，比较芍药苷止痛颗粒半仿生提取法和传统水煎煮法 的提取率，结果显示，半仿生提取法优于传统水煎煮法。 2．4微波辅助提取 微波辅助提取又称微波萃取，是微波和传统的溶剂萃取法相结合而成的一种萃取方法。用此 法提取中药所得的产品具有杂质含量低、有效成分含量高且提取时间短的优点。如对金银花中绿 原酸类