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分散片的研究进展 张素中(J“东省中医研究所广州510095) [摘要] 目的：综述分散片研究现状，为剂型制备提供参考依据。方法：依据国内外文献综述 性能特点、处方设计、制备．r艺、质跫研究、临床应jlj效果和发展前景等方面的内容。结果： 分散片是一种前景广阔的新型片剂类型，但目前研究一作较少，理论基础研究则更少。结论： 廊该加强分散片尤其中药分散片的研究，更多更好的分散片晶种问世，以满足临床需要。 [关键词]：分散片处方设计生物利用度 片剂是目前戍川最J’I泛的口服川体剂型之一，然而普通片剂和胶囊剂常冈崩解和药物 溶山缓慢而影响药物充分吸收或一次服川量较多时，给老人、儿童和吞咽凼雄的患者常带米 麻烦。在这种情况卜．，口服溶液剂、混悬剂和乳剂等则较为优越，但液体制剂义有约物稳定性 较筹和贮运不便等缺点。为结合片剂汞l液体制剂的优点并避免其缺点，研究人员开发了一种 遇水即可迅速崩解形成均匀的粘性混先的水分散片(Water tablets)，简称 dispersible 分散片(1)ispersibletablets)．…它具有吸收快，生物利用度高，不良反虑小，服J4J方便 等独特性能，冈此日豁引起人K的关注。近年来，随着人们研究的深入，无论在药物品种开 发，制备■艺改进，还是在临床应心等封面都有较人的进展。 1分散片特点 1．1 与普通片剂胶囊剂比较 (1)普通片剂存在着溶解速度慢、溶解度小的缺点，对药物的 i 吸收有一定的影响。分散片在19℃～21℃水中3mn内完全崩解，人人提高了约物的吸收 度。如千卓等旧l制备的阿司匹林分散片(见处方)与阿司匹林普通片比较，分散片的体外溶出度 i 在5、lOm ing：枸橼酸0．3mg：崩解剂或溶胀性辅料适攮：甘露醇、甜味剂、食用香精适量：滑石粉2％： 片重0．5g。将处方中原料分别粉碎过筛，混合均匀，其中甘露醇为稀释剂调一仃片重，川聚乙烯 的体积较人，或一次常需J}{j多片(粒)，特别是给老、幼和吞咽同体存在困难的病人治疗带米了 E等¨]制各的氢 麻烦。分散片具有崩解速度快可放入水中分散后口服的优点。如GabrKhairy 氯噻嗪分散片(聚乙烯吡咯烷酮或甘露糖醇作为崩解剂)的溶解速度是菲包农片的5．78～ 5．10倍：并且，含25mg的氢氯噻嗪分散片可以完全溶于水中，这对儿童及吞咽困难病人的药 物治疗具有重要意义。 1．2与泡腾片比较分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解，分别形成均匀的混合物溶液， 服刚方便、生物利川度高，然而，前者比斤者具有更多的优点(表1)。对阿司匹林分散片、泡 腾片的水解速度进i?Lt较川，由动力学参数可知，分散片的稳定性明显高丁泡腾片。表1中分 291 i n中的崩解，崩解后形成可 散片与泡腾片的性能比较性能分散片泡腾片在19-21C水3m Il 通过丁710m孔径筛的混悬液清澈或略带乳色的水溶液或混悬液处方配伍禁忌无与泡腾剂 酸碱溶液相互作J=lj的药物对辅料的选择不需要泡腾剂和水溶性辅料需要泡腾剂和水溶性辅 料生产条件无特殊要求需控室温(20℃)和相对湿度(25％)制备工艺可同普通片剂较复杂服 用方法水中分散后口服或吞服水中溶解后口服。 表1分散片与泡腾片的性能比较 2分散片处方设计 分散片处方设计的山发点是使片剂遇水后在尽可能短的时间(少于3min)内崩解成很小的 颗粒并形成均匀的混悬液。分散片的处方主要成分为药物与至少一种崩解剂和遇水形成高粘 度的溶胀辅料配伍而成。控制其质量的关键冈素：一是选用适宜的辅料，二是控制药物和辅料 的粒度16]。由于分散片剂型上的独特性，在处方设计上有以下特点： 2．1选川优质崩解剂优质崩解剂一般是指吸水溶胀度5ml／g的崩解剂…。在分散片中广泛 士硅胶锅镁等。崩解剂刚鬣一般为处方鼙的5％左右。 2．2采刚亲水性粘合剂如采J_l{聚维酮(PVP)制成的颗粒，表面具亲