氟唑活化酯(B2-a)地研究开发.pdfVIP

第七届全国农药创新技术成果交流会成果论文汇编 氟唑活化酯(B2-a)的研究开发 朱正江，郑留清，李宗成+ (南通泰禾化工有限公司，江苏南通，226407) 摘要：氟唑活化酯(B2一a)是一类植物诱抗剂，由华东理工大学钱旭红院士 领导的团队创制的有知识产权的新化合物，我公司承接氟唑活化酯的开发和产业 化工作。目前氟唑活化酯的产品化学、工艺研究、大样制备、剂型加工研究、登 记试验、应用研究和毒理学研究等相关工作都按计划进行。我们有望赶上临时登 记最后一班车，使得氟唑活化酯这样的好产品能够得到广泛运用。 一．翮雷 氟唑活化酯是农业部农药命名委员会指定的通用名，我们通称B2一a．该化合 物是华东理工大学钱旭红院士领导的团队创制的有知识产权的新化合物nJ毛∞，极 有可能成为创制农药新品种。 氟唑活化酯实际上是一类metoo产品，先导化合物源自先正达开发的活化 13届国际植保大会上“’，1996年又在在英国布莱顿植保大会上发布伯’，华理开 发的氟唑化酯结构与之相似，它们的结构式分别如下： (acibenzolar-S-methyl)(氟唑活化酯) 无论活化酯还是氟唑活化酯都是一类植物诱抗剂。即，这种化合物完全没有 杀菌活性，但是这类化合物施予植物表面激活植物免疫系统，具体表现在植物体 内许多酶水平显著提高，先正达公司开发活化酯(Bion)施于小麦4天后，其体 酶、几丁质酶水平明显高于对照。国外报道Bion对马铃薯、番茄、花椰菜、大 112 第七届全国农药创新技术成果交流会成果论文汇编 豆等多种作物有诱导抗性作用；国内李玉红伯1报道氟唑活化酯防黄瓜霜霉病使 植株几丁质酶和葡聚糖酶水平增加相一致。王晨芳‘7’试验证明氟唑活化酯诱导 黄瓜防治炭疽病浸染。于凌春锄报道氟唑活化酯对黄瓜蔓枯病有很好的抑制作 用。王文娟。’试验表明氟唑活化酯诱抗苹果斑点落叶病病毒的侵染具有免疫力， 达到防病的目的。 目前，具有明显植物诱抗剂作用的化合物有十多种，例如水杨酸、2一氯异烟 酰胺等。而获得广泛应用的只有2—3种，例如七十年代日本明治制果开发烯丙基 (Bion)。之后华东理工大学钱旭红院士开发类似物氟唑活化酯。在上海市科委 的协调和帮助下，我公司承接氟唑活化酯的开发和产业化工作，并开始了漫长的 开发之路。 二． 氟唑活化酯研究内容 A．产品化学 属 性 数 值 化学名称 i，2，3一苯并噻二唑一7一羧酸一(2，2，2一三氟)乙酯 OVOcH2cF3 化学结构 幻 分子量 262．10 分子式 C。H。F3N。0。S 外观(25℃) 无气味，浅棕色粉末 pH值 4．6 密度 松密度：0．60g／mL：堆密度：0．84g／mL 熔点 94．5-95．5℃ 比旋光度 0。·mL／dm·g 与水、磷酸二氢铵、铁粉和煤油相混未发现明显反应， 不存在氧化一还原／化学不相容性；在0．1mol／LKMn04 氧化一还原／化学不相容性 溶液中颜色发生变化，存在氧化一还原／化学不相容 性。 正辛醇一水分配系数 IgPow：2．90 (20℃) 第七届全国农药创新技术成果交流会成果论文汇编 易溶于丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯等有机溶剂， 溶解度(20C)