重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备与表征.pdfVIP

医药导报2015年3月第34卷第3期 ·379· 重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体 的制备与表征 谢向阳 ，陈晨 ，林雯 ，李银科 ，李呖 ，陈鹰 (1．广州军区武汉总医院药剂科，武汉 430070；2．湖北省黄石市爱康医院检验科 ，黄石 435000) 摘 要 目的 采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体并进行表征。方法 以粒径为指标，考察水 化温度和挤 出次数对空白脂质体粒径的影响；以粒径及包封率为指标，考察孵化温度和孵化时间对载药脂质体粒径和包 封率的影响。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、多分散 系数及 Zeta电位 ，透射电镜考察其形态，并考察脂 质体稳定性。结果 重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体粒径 (96．4±27．2)nm，多分散 系数 (0．162±0．042)，Zeta电位 (一26．7±3．5)mV；透射电镜显示脂质体粒径均一，成单层膜球状分布；长期稳定性研究显示，脂质体在 5℃条件下放置 3个月稳定。结论 pH梯度法可以用于重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备。 关键词 长春瑞滨，重酒石酸；脂质体，长循环；pH梯度法 中图分类号 R979．1；TQ450．1 文献标识码 B 文章编号 1004—0781(2015)03—0379—06 PreparationandCharacterizationofVinorelbineBitartrateLong-circulationLiposome XIEXiangyang，CHENChen，LINWen，LIYinke，LIYang，CHENYing。(1．DepartmentofPharmacy， WuhanGeneralHospitafofGuangzhouMilitaryCommand，Wuhan430070，China；2．DepartmentofClinical Laboratory，HuangshiAikangHospitalofHubeiProvince，Huangshi435000，China) ABSTRACT Objective Topreparevinorelbinebitartratelong—circulationliposomesbypHgradientloadingmethodsand makecharacterization． Methods Theimpactofhydrationtemperatureandextrusiontimesontheblankliposomeparticlesize wasinvestigated；andtheincubationtemperatureandindurationonsizeand encapsulationpercentageofdrugloadingliposome particlewastested．Thevinorelbinebitartratelong—circulationliposomewascharacterizedforparticlesize，polydispersion index。 Zetapotential，morphology，andwasstudiedforlongterm stability． Results Theparticlesize，Zetapotential，polydispersionin- dexoflong-circulationliposomeswere(96．4_+27．2)nm，(0．162_+0．042)，(-26．7±3．5)mV，respectively．Theliposomeswere small，unilamellarandspherical with smooth surfaceundertransmissionelectronmicroscopy．Longterm stabilitystudiesshowed thattheliposomeswerestableforupto3monthsafterstorageat5℃ ． Conclusion Thepreparationtechnologyforthevinorel— bineb