硫脲衍生物杀菌活性研究进展.pdfVIP

中国化工学会衣-．药专业蚕晏．盒第十兰届年会论文集 硫脲衍生物的杀菌活性研究进展． 闫志坤，宋宝安‘，杨璇， 胡德禹，杨松，金林红j、 ： (贵州大学精细化工研究开发中心，教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵阳550025) 摘要：·从杀菌剂方面对硫膨类化合物．的生物活性研究进行了分类综述，重点介绍了烷基／芳环／杂环氮取代硫脲类、 缩氨基碘脲誊7．：陆基硫脲类J化合物的一些生物活性研究方面的工作，并对其发展趋势和应用前景进行了展望。 关键词j硫警．．誉菌活性；举是．’ ’ 中图分类号：TQ455．4文献标志码：A 。．：文章编号： 硫腺类化合物因具有广泛的生物活性，如抗过敏、消炎：抗菌【卜51，杀虫和除草‘6，71等，从而 引起人们对这类化合物的极大兴趣并进行了深入研究。自上世纪六十年代末硫脲类化合物托布津 物的杀菌活毪研究就成为一个热点。蓟目前为止，‘国外的一些药物公司相继成功地，开发亍数十个 硫脲类的杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂和杀鼠剂等新品种，如作为杀菌剂的代菌灵 剂的呋苯硫脲(郇he矗“6h琵a)、-杀鼠剂安妥(a11tu)等。i由于该类化合物具有对植物的残留低、药害 小，对哺乳动物的急性毒性低等优点，因此其分子设计、合成与生物活性研究仍然是当今绿色农 药创制的一个热点。笔者为了寻找具有更高生物活性的硫脲类杀菌剂，对这类化合物近十年来杀 菌活性的研究进行了分类介绍，并对其发展趋势进行了展望。 1、烷基／芳环，杂环．N．取代硫脲衍生物 分比浓度16．×10‘6的浓度下对番茄晚疫病0阮埘卯妇sD切2i)、水稻稻瘟病脚印D，．砌P∥括e口)有强 烈的抑制活性，化合物lb、1c在质量百分比浓度400×10缶下对番茄晚疫病也有强烈的抑制活性。 另外，在相同浓度下(质量百分比浓度400×lO西)，化合物lb对镰刀霉根腐病(凡巧口，f跏阳讲，_Df)、 腐霉猝倒病(_砂历f搠出打妒现g嗍、黄萎病以，．如埘f删w啪的抑制率均高于对照药硫磷嗪(C咖gm)、 壮棉丹化册s砌砒 R． R1 R1 ’ 、 、 R2杈抑¨z杈Ⅳ：∥Rz杈Ⅳ：鑫H。H H H H H2 H H H2 ’作者简介：闫志坤(1977-)，男，山东安丘人，硕士研究生，主要从事新农药合成研究工作 s血吐垫堑12鱼@Y坐QQ；￡Q里：鲤基金项目：教育部新世纪优秀人才计划资助项目(NCET-04．091)． ·80· 中国化工学会农药专业委员会第十三詹年会论文集． 1997年，Thomaspj等发表专利合成了一系列含喹诺酮基团的硫脲类衍生物，生物活性测试显 示，其中化合物7．(4一氨基硫代甲基．1．哌嗪基)．1．环丙基．6．氟-1，4．二氢．4．氧．喹诺啉基羧酸双革兰氏 一 阳性菌、‘厌氧性细菌都有非常好的抑制作用，．且比常见的瞳诺酮类莸菌剂副作用低。． IloJ等合成了两类化合物1．，3r尊取代的对称和不对称的硫脲(2at 1998年，心ishn锄unhy 2b)，生 物活性测试结果表明，两类化合物在较高浓度下(10bm班21∞0mg几)对稻胡麻斑病菌 (cDc而zfD6Dz淞肌i炉6P口，z瑚)、水稻瘟病菌两种病菌的抑制活性较高。 H