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浅谈老年人生理功能变化及合理用药 朱南平 （中南大学湘雅二医院药剂科 410011） Hanent整理 摘 要：目的 介绍老年期药动学及药效学变化及合理使用药物。方法 查阅有关国内文献。结果与结论 合理用药应考虑老年人生理功能的变化特点，以保证发挥药物的治疗作用，减少不良反应的发生。 关键字：老年人；生理功能特点；合理用药 Test Drive Unlimied Physiological Function Change and Reasonable Medications of The Elderly ZHU Nan-Ping (Clinic Pharmacy Research Laboratory, The Second Xiangya Hospital of Central South University, Changsha，Hunan 410011, China )ADR），如巴比妥类、安定、氯丙嗪等；血浆蛋白降低，使血浆中游离药浓度增多而产生毒副作用，如呋喃苯胺酸、利尿酸、巴比妥类、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、磺胺类、水杨酸类等。老年人血浆蛋白结合比年轻人低20%，单用一种结合率高的药，对血浆中游离药浓度影响不明显，几种药同用影响较大，老年人多科用药，种类繁多，尤应注意。 1．3 排泄 老年人肾血流灌注量减少46%，肾小球滤过率在50~90岁下降50%，无器质性肾病，其肌酐廓清率可下降50%，故大大影响药物的排泄。 1．4 代谢 许多药物在肝脏经肝微粒体药物代谢酶系统的氧化、还原或水解，然后与硫酸或葡萄糖醛酸相结合成为水溶性物质排出体外。该种酶的水平随年龄增长而降低，使药物的生物转化作用降低，致使药物半衰期延长，药物作用增强，毒性作用增加，不良反应增加。 2 老年人的药效反应性变化 主要指内环境稳定调节（简称适应力）下降。适应力是多个器官、多种系统对于输入刺激的适应性调节能力。老年人各器官结构功能老化、适应力减退，内环境稳定调节能力下降和药代动力学的改变等，改变了到达作用部位或受体的药物浓度，加之细胞和受体数量、反应性的变化，共同引起药效学的改变。由于脑血流灌注量降低和神经功能耐受力降低，神经抑制药的作用和毒性成倍地增加。巴比妥类和安定在老年人易产生精神错乱和共济运动困难，以致摔跤引起骨折。 3 根据老年人生理、病理特点合理用药 3．1 镇静催眠药的应用 老年人生理学的变化，很多镇静药半衰期增加，如地西泮在老年人体内的半衰期为年轻人的4倍，因此老年人给药的间隔要加长。老年人使用巴比妥类药物可延长其中枢抑制作用或发生兴奋激动，故不宜常规应用。 3．2 心血管系统药物应用 3．2．1 抗高血压药的应用 应从小剂量开始缓慢降压，保持收缩压在150mmHg左右，避免使用体位性低血压的药物，如美加明、胍乙啶、甲基多巴等。利血平能加重老年人的抑郁症状，甚至产生自杀意念。应用排钾利尿药降压时，应注意补钾，如氢氯噻嗪。 3．2．2 地高辛是治疗心力衰竭的常用药物 其疗效确切，使用方便，但治疗窗窄，中毒反应严重。地高辛中毒与病人年龄有关，中毒发生率随年龄增加而增高。老年人使用时，需监测地高辛血药浓度，为降低地高辛中毒之风险，老年人的地高辛血药浓度治疗范围可适当降低。 3．3 抗生素类药应用 大多数抗生素具有肾毒性、肝毒性或消化系统损害等，有的有2种或2种以上的毒副作用。老年用药用量不宜过大，如林可霉素、青霉素类和甲硝唑等。有的需要减量或延长间隔时间，如氨基糖苷类、头孢菌素类、乙胺丁醇。而四环素、万古霉素、磺胺类药物应尽量避免使用。 3．4 抗抑郁药 三环抗抑药有副交感神经阻滞作用，伴有前列腺肥大及膀胱颈纤维变化的老人易致尿潴留。如必须使用该药应从小量开始，如阿米替林，先从每晚服25mg开始，以后逐渐增量。这些药物禁与单胺氧化酶抑制药合用，否则易增强作用和毒性。 3．5 口服降糖药 目前常用的降糖药分三类（磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂）。老年人应用这些降糖药时剂量应小，宜选用半衰期短，即作用维持时间较短的药物，以防低血糖的发生，避免应用长效制剂。 3．6 非甾体类抗炎药 对于老年患者更易引起胃肠道和肾脏并发症的危险。血容量减少的患者（如脱水、服用利尿药、限盐饮食和心衰者）可出现肾功能衰竭。与利尿药或抗高血压药同用可减弱疗效，与血管紧张素转换抑制剂（ACEI）合用时要提防高血钾的出现。与血浆蛋白结合紧密，可影响某些药物与血浆蛋白的结合，特别是磺脲类降糖药和口服抗凝药。它与抗凝药联合使用很危险，极易引起出血。 总之，由于老年人结构成份和多器官功能变化，药物吸收、分布、代谢、排泄与年轻人有许多不同之处，应掌握老年人用药原则：①用药简单原则：一般合用药物控制在3-4种以内，应尽可能少的