HPLC测定山楂叶提取物中槲皮素在大鼠体内的血药浓度及药动学研究.pdfVIP

中华灾害救援医学 2015年 3月 第 3卷 第 3期 ChineseJoumalofDi8asterMedicine，Vo1．3，Nn3，M啦 ，20 147 HPLC测定山楂叶提取物中槲皮素在大鼠体内的 血药浓度及药动学研究 汪 慧，顾亚琴 ，舒 燕 ，钱巧珍 ，王 静 ，郦红岩 摘【要】 目的 建立高效液相色谱法(highperformanceliquidchromatography，HPLC)测定山楂叶提取物中槲皮素在大 鼠 体内的血药浓度，并探讨其在大鼠体内药物代谢动力学(以下简称药动学)特征。方法 sD大鼠灌 胃给予山楂叶提取物，在 不同的时间点眼后静脉丛取血，预处理后测定血浆中的槲皮素的浓度，经3P97软件处理数据。结果 山楂叶提取物中槲皮 素在大鼠体内的药动学符合二房室模型，槲皮素能在体内较快地被吸收，且有双峰现象的出现，给药后0．25h即达到峰浓度 ， 峰浓度(C一)为(1．209s0．298)ms／L，且在 3h时出现二次吸收，主要药动学参数消除半衰期 (Tl／2B)=(35．461±13．75)h、周 边室到中央室速率常数(I(2。)=(1．135±0．462)／h、中央室消除速率常数 (K，。)=(0．193-4-0．252)／h、中央室到周边室速率常数 (K12)=(8．067±4．658)／h、药一时曲线下面积(AUC。)=(1．209±0．298)nag·h／L。结论 高效液相色谱法测定血浆中槲皮 素浓度准确、简便 ，适用于山楂叶提取物中槲皮素的药动学研究。槲皮素双峰现象的出现，表明槲皮素在肠道中存在重吸收。 【关键词】 槲皮素；山楂叶提取物 ；药动学；高效液相色谱法 【中国图书分类号】 R969．1 Studyonpharmicconcentrationanditspharmacokineticsofquercetininextractofhawthorn leavesinratsbyHPLC WANGHui，GUYaqin，SHUran，QIANQiaozhen，WANGJing，andLIHongyan．JiangsuJibrierPharmaceuticalJointStockLimited LiabilityCompany，Zhenj~ang212009，China Correspond ingauthor：LIHongyan，E—mail：lhyT07@126．corn A【bstract】 Objective Toestablishahighperfomranceliquidchromatography(HPLC)methodformeasuringthepharmie concentrationofquercetininextractofhawthornleavesinratsnadtostudyitspharmacokinetics．M ethods Bloodsamplewerecollect- edthroughvenousplexusinrateyeatdifferenttimeafteroraladministrationoftheextractofhawthornleaves．Mterliquideextraction withacetonitrile．theconcenrtationofquercetininplasmawasmeasured．Thenpharmacokineticsparameterswerecalculatedwith3P97 prorgam．Results eresultsshowedhtatquercetinplasmaconcenrtation—timecurvesinratscoincidedwithtwo—compartmentmode1． quercetinwasbasorbedfastinrats，andithastwinpeaks．peka concentration(Cax)ofquercetininratplasmawas(1．209-4-0．298) mg／L．Ithasasecondarybasorptionpeakat3h．，Ihemainpharmacokineticparameterswereasfollows~：eliminationhalftime(T啪 ) was (35．4614-13．75)h，rateconstnatofcentralchambernadperipheralchambers(K21)was(1．135±0．462)／h，eliminationrate constnato