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内脏系统 抗高血压药 高血压病 1 定义 2 分类与诊断标准 1) 按病因分： 原发性高血压, 继发性高血压 ; 2) 按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压； 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1级），中度（2级），重度（3级）； 一般舒张压大于 12.0 kPa 或收缩压大于18.7 kPa可以诊断为高血压. 神经调节：交感神经系统 抗高血压药的分类 1.利尿药 2.交感神经抑制药 3.肾素－血管紧张素抑制系统抑制药 4.钙拮抗药 5.血管扩张药 一、利尿降压药 常用于抗高血压的利尿药类型： 中效能的噻嗪类，其作用部位为远曲小管近端。 抗高血压的原理： 初期：排出水、电解质 后期：细胞外Na+离子降低，导致平滑肌细胞内Ca2+的降低，血管收缩能力下降。 二、钙通道阻滞药 常用药物：较多，包括硝苯地平、尼群地平等 降压原理：阻断钙通道，降低血管平滑肌细胞内Ca2+的浓度，舒张血管。 （四） (受体阻断药 普萘洛尔　propranolol 【降压作用特点】 １. 口服起效缓慢，降压作用温和； ２. 不引起体位性低血压； ３. 长期应用不易产生耐受性 (受体阻断药的降压原理： 1.减少心输出量 2.抑制肾素释放 3.多个部位抑制交感神经系统活性 4.增加前列环素合成 【应用】 １.　单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）。 ２.　与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛，心律失常，高肾素活性者疗效亦好。 【不良反应及用药注意】 １.　心动过缓，支气管痉挛，恶心，腹泻，乏力。 ２.　精神方面副作用：多梦，幻觉，失眠，抑郁。 ３.　小量（40～60 mg/d）开始，一般要用到较大剂量（200 mg／d）才能达到降压效果；久用不宜骤停，（停药综合征）。 ４　有心脏扩大，心力衰竭，哮喘患者不宜应用。 四、肾素－血管紧张素抑制系统 1.血管紧张素转化酶抑制药 2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药） 血管紧张素转化酶抑制药 一、ACE抑制药的药理作用 　　1.降压作用。 　　2.对血流动力学的影响。 　　3.抑制和逆转心血管重构。 　　4.保护血管内皮细胞。 　　5.对肾脏的保护作用。 6.对抗动脉粥样硬化作用 ACE抑制药的作用机制 （一）抑制循环及局部组织中的ACE （二）减少bradykinin的降解 （三）抑制交感神经递质的释放 （四）自由基清除作用 卡托普利 Captopril 一、药理作用: 1. 在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI转化为AngII外，也减少bradykinin的降解。使血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张，血压下降。 2. 能降低肾血管阻力，增加肾血流量。 3. 能较好地维持其他一些重要器官的血流量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响 二、体内过程 三、临床应用 1.高血压。2.充血性心力衰竭。3.心肌梗死。 四、不良反应 较少，有时出现喉部不适或干咳。 依那普利 Enalapril 特点：1.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE的抑制作用比卡托普利强约10倍。 2.依那普利作用出现缓慢，但维持时间较长。 　3.依那普利对血糖和脂质代谢影响小，口服易吸收，不受食物影响。 　4.用于治疗高血压和慢性心功能不全 血管紧张素II受体阻断药 一、代表药物 　氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan） 坎替沙坦（candesartan） 依普沙坦（eprosartan） 替米沙坦（telmisartan） 、特点 　　对AT1受体有高度选择性，亲和力强，作用专一且持久。 1）口服起效快 2）作用维持久：24 h平稳降压，3~ 6周后达最大效应 3）不良反应较ACEI少 六、中枢性抗高血压药 可乐定 Clonidine 可乐定 为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉。 【药理作用】 1 .降压作用： 特点: 起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强； 用药过程中不引起明显的直立性低血压； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。 2 镇静作用 【降压作用机制】 中枢机制：1. 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) —兴奋突触后膜(2受体(—外周交感神经活性(—血压( 2 延髓腹外侧核吻侧端I1咪唑啉受体(—外周交感神经活性(—血压(； 外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜(2受体(—NA释放( （负反馈）—血压( 【应用】1. 中度高血压：口服 2 .高血压危象：静脉点滴 3.吗啡类药物所致戒断症状 【不良反应及防治】 1. 中枢抑制、消化道抑制： 2. 久用可致水钠潴留—合用利尿药； 3. 停药综合征(反跳现象)—合用(受体阻断剂--酚妥拉明 莫索