中草药对药物代谢酶影响.pdfVIP

[15]TegosG，Stermitz inhibitorsWICOVCIremarkable FR,LomovskayaO，et of a1．Multidrugpump activity plant Chemother．2002 antimicrobials．[f1．AntimicrobAgents Oct；46(10)：3133．41． aLExudationof HP,Parksw,Stcrmitz fluorescent 【16]Bals FR,et bcta-carboline：sfromOxalistuberosaL roots【J】Phytochemistry．2002Nov；61(5)：539-43． C，Stermitz as ofantibacterial Food 【17]Morel G，et口，．Isoflavones Chem． FR,Tegos potantiators activity．．【J】A鲥c 2003 10；51(19)：5677-9 Sep 【18】雷连成，韩文瑜，段艳大肠杆菌耐药性抑制作用机制的初步研究【Ⅱ中国兽药杂志，2004，38(2)：18～21． 中草药对药物代谢酶的影响 王刚(广东省农业科学院兽医研究所广州510640) 大多数药物为脂溶性的弱电解质化合物，进入体内后均需进行生物转化，生成极性较大的 化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。生物转化使药物的作用和毒性减弱或消失，但也有些药物的 代谢物仍有活性或活性更强，还有些药物本身并无活性，只有经过体内代谢后生成活性代谢物 起作用。 - 中、西药合用后引起毒副作用的报道虽已引起医药界广泛重视，但它们相互作用的机理有 待深入研究。研究表明，抑制或诱导药物代谢酶是药物相互作用的主要机制，除许多西药可抑 制或诱导药物代谢酶外，近年来研究发现中药有效成分也可作用于药物代谢酶系统，影响其他 药物的代谢，一些常用中药与西药合用后可引发意外的不良反应，如当归、丹参、银杏与华法 令合用后有加重出血的倾向，，J、柴胡汤与泼尼松合用可导致后者的血药浓度降低，贯叶连翘与地 高辛、茶碱、环孢素等合用，可使这些药物生物利用度降低，人参与抗抑郁药合用甚至诱发躁 狂症状等。本文就药物代谢酶的研究及中药对药物代谢酶的影晦作一简要介绍。 1药物代谢酶 药物在体内的生物转化主要包括：I相和II相反应两个过程。I相反应包括氧化、还原和 水解等，II相反应是在I相反应转化产物或具有极性基团的原形药物进行结合反应。药物在体 内的生物转化是在各种酶的催化作用下完成的，参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢 酶，简称药酶、肝药酶。有肝脏微粒体药物代谢酶和肝外药酶。 ． I相反应涉及的代谢酶主要为肝细胞内质网的细胞色素P450酶系(药酶)．还有乙醛脱 氢酶、单氨氧化酶等17种I相药物代谢酶在体内发挥作用。P450酶系由3个部分组成：血红 素蛋白(P450)、黄素蛋白(NADPH．细胞色素C还原酶)、磷脂(磷脂酰胆脂肪碱)。 P450酶系参与了许多内源性物质如类固醇、脂肪酸、胆酸、维生索D3、前列腺素、儿茶 酚胺和许多进入体内的外源性物质。如药物、杀虫剂、毒物、致癌物等代谢。P450分布广泛， 89 各种脊椎动物、无脊椎动物、植物、真菌和细菌中均已发现它的存在，在肝脏中含量撮为丰富， 其他器官和部位也有。II相反应涉及的酶比较多．如UDP．葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽转移