不同取代度的寡聚精氨酸壳聚糖的合成与鉴定.pdfVIP

· 826 · 安 徽 医 药 AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal 2014May；18(5) 不同取代度的寡聚精氨酸壳聚糖的合成与鉴定 何 文 ，刘 贝 ，郭咸希 (1．武汉大学人民医院药学部；2．武汉大学药学院，湖北 武汉 430060) 摘要 ：目的 合成不同分子量 、不同取代度的寡聚精氨酸壳聚糖 (CS—PR)，并对其化学结构及取代度进行鉴定。方法 用高分 子量壳聚糖 (HCS)、低分子量壳聚糖 (LCS)和寡聚精氨酸(R9)为主要原料，通过改变反应物的摩尔比，合成不同取代度cs— PR，应用FTIR及 H—NMR对其结构及取代度进行分析。结果 通过改变反应物的摩尔比，获得了取代度为0．96和 1．87的 HCS—R9，以及取代度为2．61和 10．10的LCS—R9。结论 不同分子量不同取代度的CS-PR合成成功，为进一步实验奠定了基 础。 关键词：壳聚糖；寡聚精氨酸；合成；分子量 ；取代度 doi：10．3969／．issn．1009—6469．2014．05．010 Synthesisandcharacterizati0nofchitosanmodifiednonaargininewith differentdegreesofsubstitution HEWen ，LIUBei，GUOXian．xi (1．DepartmentofPharmacy，RenminHospitalofWuhanUniversity；2．School ofPharmaceuticalSciences，WuhanUniversity，Wuhan，Hubei430060，China) Abstract：Objective Tosynthesizechitosanmodifiednonaarginine(CS—R9)withdifferentdegreesofsubstitution(DS)andtochar— acterizethestructureandDSbyFTIRand1H．NMR．Methods R9andCSwithhighmolecularweight(HCS)orlowmolecularweight (LCS)astherawmaterials．aseriesofCS．R9withdifierentDSweresynthesizedbychangingthemoleratiobetweenthem．Thestruc— tureandDSofCS．R9wascharacterizedbyFTIRand HNMR．Results A seriesofCS．R9wassynthesizedincludingHCS—I9withthe DSof0．96and1．87．LCS—R9withtheDSof2．61and10．10．respectively．C：onclusions CS．R9withdifferentDSwassynthesized successfully，whichprovidesthebasisforthefurtherstudies． Keywords：chitosan；nonaarginine；synthesis；molecularweight；substitution 壳聚糖 (chitosan，CS)是一种天然聚阳离子多 和赖氨酸，带有大量的正电荷。本实验所选用的具 糖，具有 良好的生物降解性和生物相容性 ，是 自然 有细胞穿透肽的一般性质。近年来，有研究尝试将 界唯一的碱性多糖，且来源广泛，为地球上仅次于 CPP作为透皮吸收促进剂用于透皮给药系统中。 纤维素的第二大再生资源。cs分子不溶于一般的 CPP通过干扰紧密的角质层结构，促进药物的透皮 有机溶剂和水，在一定程度上限制 了它的广泛应 吸收 。 用。利用cs重复单元上的氨基，可对其进行化学 本实验室前期将高分子量的壳聚糖 (highmo— 改性，制备出具有不同理化特性的cs衍生物，一方