正交试验法筛选口服阿苯达唑毫微球制备工艺.pdfVIP

( ) 新疆医科大学学报　JOU RNAL O F X IN J IAN G M ED ICAL UN IV ER S IT Y　2001 Jun. , 24 2 151 正交试验法筛选口服阿苯达唑毫微球制备工艺 1 2 3 1 4 张学农 , 苗爱东 , 王国荃 , 孙殿甲 , 温　浩 ( 1 3 4 新疆医科大学 药学院药剂学教研室, 公共卫生学院环境卫生教研室, 第一附属医院外四科, 新疆　乌鲁木齐　830054; 2 空军乌鲁木齐医院, 新疆　乌鲁木齐　830011) 摘要: 目的: 为提高阿苯达唑生物利用度, 采用 氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料, 乳化聚合法制备口服阿苯达 唑毫微球, 并优化处方工艺。 方法: 紫外分光光度法测定阿苯达唑含量, 以包封率为主要指标, 乳化聚合二步法制 备阿苯达唑毫微球,L 9 (34 ) 正交试验设计处方工艺。 结果: 首先制备pH 为 5. 0 的聚氰基丙烯酸正丁酯空白毫微 球, 再以 0. 5 速率缓慢将空白毫微球注入同体积的阿苯达唑醋酸溶液中, 充分搅拌 16 。 经过优化筛 m l m in h 结论: ( ) ( ) 选的组方工艺制备的阿苯达唑毫微球包封率为 61. 01 ±4. 06 % , 载药量为 48. 00 ±5. 20 % 。 关键词: 阿苯达唑毫微球; 紫外分光光度法; 正交试验设计; 包封率 ( ) 中图分类号: R 1951; R 9786; R 943　　文献标识码:A 　　文章编号: 2001 　　阿苯达唑 ( , ) 为苯并咪唑类广 2. 1. 1　标准曲线的制备 A lbendazo le ABZ 谱抗寄生虫药, 经体外试验和临床应用已证明具有 贮备液的制备: 精称ABZ 100m g , 置 100 m l 容 较好的抗包虫作用1, 2 , 且对泡球蚴病和细粒棘球蚴 量瓶中, 加入冰醋酸 4 m l, 加甲醇至刻度, 配成 1 病均有确切疗效, 是目前抗包虫病的主要药物之 的标准贮备液。 m g m l 3 测定波长的确定: 吸取上述溶液适量, 加甲醇稀 一 。但由于阿苯达唑水溶性差, 口服不易吸收, 难 以在病灶部位达到有效治疗浓度。因此增加 溶 释成 10 的溶液, 以 1% 的空白毫微球溶 ABZ g m l BCA 解性、提高其吸收量和药物的肝组织靶向性是亟待 液为对照, 分别在紫外分光光度计上 250～ 400 n