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抗帕金森病药物 药力较轻的药物: 安坦 金刚烷胺 多巴胺能类: 培高利特(协良行)、溴隐停 、吡贝地尔(泰舒达)、普拉克索 左旋多巴 : 新宁美(CR息宁) 美多巴 减慢多巴胺或左旋多巴的分解: 思吉宁 安托卡朋 托卡朋 选择用药的影响因素 病人的年龄 疾病的表现类型 伴随的其它疾病 病人对治疗的期望 帕金森病的进程 药物治疗原则 神经保护治疗(selegiline) 无功能损害继续观察 有功能损害 多巴胺受体激动剂 左旋多巴 (+/-儿茶酚胺氧位-甲基-转移酶抑制剂 COMT 抑制剂) 多巴胺受体激动剂 +左旋多巴(+/-COMT抑制剂) 药物治疗原则 增加 COMT 抑制剂 运动并发症出现选择运动并发症治疗 药物控制不满意可选择手术治疗 一、抗胆碱药物--安坦 适合早期、年轻PD患者,对震颤效果好。 副作用:口干、眼花、颜面潮红、便秘、 排尿困难、无力、烦燥不安、失眠、记忆力 减退、幻觉、妄想等精神症状 青光眼及前列腺增生者禁用 70岁以上者慎用----引起或加重认知功能障碍和记忆力减退 安坦仍在使用 对震颤效果好,L-dopa类不能替代。 对L-dopa类的副反应不能耐受的患者。 经济。 二、金刚烷胺 加强突触前合成和释放多巴胺,减少多巴胺再摄取,并有抗胆碱能的作用。 服药1-10天见效,每日剂量不宜超过0.2。 副作用:嗜睡、幻觉、烦燥不安、下肢皮肤出现网状青斑,踝部水肿。 严重肾功能衰竭、癫痫病史者、严重精神障碍禁用。 金刚烷胺的应用 用于少动和肌张力增高的轻症帕金森病病人。 对震颤也有作用。 对运动障碍有辅助治疗作用。 用于血管性帕金森综合征及其他帕金森综合征。 伴有心脏病的病人可以选用。 三、复方左旋多巴类 此类药物制剂有3种,标准制剂、控释制剂和水剂或弥散剂。 常用剂量 开始62.5~125mg,每日2次,隔2~4日增加125mg,一般375~1000mg,分3~5次服用。 饭前半小时或饭后2小时服用,可减少蛋白质竞争作用。 复方左旋多巴类 至今仍然是最有效的抗帕金森病药物。 它对少动强直疗效较好,对震颤差些 早、中、晚期病人均可使用。 美多巴 左旋多巴200mg,苄丝肼50mg, 心宁美 左旋多巴250mg,卡比多巴25mg, 息宁 (心宁美的控释片,又称帕金宁) 左旋多巴药物付反应: 恶心、呕吐、腹部不适、肝功损害 心率不齐、直立性低血压 尿潴留、尿失禁、血尿、肾功能损害 神经系统不良反应 不安、失眠、幻觉、妄想 禁忌症:严重内脏疾患、前列腺肥大、窄角型青光眼、糖尿病 左旋多巴药物远期付反应: 运动波动 剂末现象、开关现象、晨僵少动 运动障碍 异动症、肌张力障碍 精神症状 妄想、幻觉、睡眠障碍 无法预测的“开-关”现象 多巴胺治疗相关的运动波动和异动 四、多巴胺能受体激动剂 这类药物的作用特点是直接刺激多巴胺受体,起到多巴胺的作用,但作用较复方左旋多巴类弱,而作用时间较其长。 溴隐亭(Bromocriptine) 培高利特(协良行)(Pergolide) 吡贝地尔(泰舒达)(Trastal ) 多巴胺受体激动剂的优点 轻型的病人可以单独用药,延迟使用左旋多巴类药物,避免长期服用左旋多巴带来的不良反应。 与左旋多巴联合用药,减少左旋多巴的剂量,提高疗效。 对晚期病人可以改善运动波动。 保护神经元 多巴胺受体激动剂的优点 对帕金森病的抑郁症和认识功能有改善作用。 起效快、作用时间长 在肠道内吸收不与蛋白质或氨基酸发生竞争作用。 多巴胺受体激动剂 付反应:恶心、呕吐、头晕、乏力、鼻塞、皮肤瘙痒、便秘,精神症状、体位性低血压、窦性心动过速伴房性早搏。 禁忌症:新近发生的心梗、胃或十二指肠溃疡 五、单胺氧化酶抑制剂----思吉宁 (Selegilin) 1、MAO-B抑制剂 2、抑制突触间隙DA的再摄取 3、抑制突触前膜DA受体----促进DA的合 成和释放 4、清除氧游离基,具有抗衰老作用 5、与L-dopa合用时,可以增加其疗效,减 少其用量 6、多主张早期单独应用 7、具有轻度抗抑郁和抗痴呆的作用 8、常见副作用----兴奋。 ----运动障碍、恶心、失眠 与L-dopa有关。 六、儿茶酚胺氧位-甲基-转移酶抑制剂---- 答是美(托卡朋)、安托卡朋 1、托卡朋----中枢性和周围性儿茶酚胺氧 位-甲基-转移酶抑制剂 2、安托卡朋----周围性儿
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