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122 中国工程物理研究院科技年报
荷在吸附前后有明显的改变。如心式吸附时,O原子净电荷为-0.577a.U.,Pu原子由吸附前的--0.137变为
吸附后的0.074a.u.,这也证明Pu和O的作用主要发生在第一层,有较多的电子从第一层Pu转移到氧原
子上,表面吸附行为是较强的化学吸附。
表 1 o在#-Pu(111)表面不同吸附位的吸附能和平衡几何构型参数
-Pu(111)表面吸附。后,其表面功涵的变化。裸露的Pu(111)面的表面功涵约为4_38eV。O原子在
钚表面吸附后,表面功涵有增加。在无 自旋极化时,顶式吸附表面功涵的改变最大,增加了0.466eV;桥
式次之,增加了0.249eV;心式变化最小,增加O.184eV。考虑 自旋极化时,表面功涵的变化趋势和无 自
旋极化时一致。o原子的吸附使钚表面的功涵增加,这与实验结果一致。
5.6 u7Snm-TT咖 的制备及生物性质
何佳恒 蒋树斌 王关全 刘国平
前期研究工作表明现氨基膦酸类配体及其金属配合物易浓集于骨骼系统。文中通过Mannich反应合成
了氨基膦酸类配体—,兀HM ,研究了其配合物的形成条件,考察了其配合物的生化性质,希望得到一种新
的有望用于骨肿瘤治疗的mSnm药物。
利用三乙烯四胺+HCHo+H3PO3 TTHMP反应制备 ,兀啪 ,产品经核磁共振、红外光谱、元素分
析、熔点测定等表征。结果表明所合成的配体纯度较高,能满足后续实验的需要。
配体与 ¨sn(Ⅳ)的标记条件温和,在常温下反应 15min即可。但需要配体与u’Snm的物质的量之比
大于 10,否则配体量不足,容易导致多余的锡水解。调节溶液的酸度不要幅度过大,争取缓慢从酸性调节
到约7备用。因为在碱性条件下,锡的配合物很容易水解,并且随着碱性增大,配合物的水解程度加剧。
水解所形成的微小的胶状物很容易滞留在动物的肝部,对非靶组织造成不必要的损伤,使靶向组织的疗效
受到影响。 ’
配合物在室温下放置5d后,其放化纯仍高于95%,考虑到人体正常体温约为37℃,将标记率大于95%
的配合物放置在3712的恒温水浴槽中,8h后测得其放化纯仍大于95%。较好的稳定性为进一步的生物性
质研究提供了保证。亲脂性研究表明u’snm(Iv)一1_】 是亲水性的。
大白兔显像表明,n’Snm(IV)-TTHMP和 ¨’Snm(IV)-DTPA两者的显像效果相似,在骨上都有很高的
浓集,新西兰兔的颅骨、脊柱、四肢显像清晰,其他的软组织中几乎没有浓集。24h后的 ¨Sn~(1V)一TFHMP
显像较 ¨’Snm(1V)-DTPA的清晰,在骨质活跃处浓集率很高。msnm(gv)-rTH/vIP的放射性滞留量明显高
于 ’snm(Iv)—D A的。
snm(1v)一TTHMP的小鼠体内分布表明,Snm(IV)一TTHMP在骨上有很高的摄取,4h后摄取量就
高于20%,几乎都附在骨上,其他组织的摄取量趋近于本底。在48h有一个二次摄取峰,这个机理有待于
进一步研究。
3种 ’Snm-配合物(Snm--DTPA,snm-HEDTMP, ’Sn(1V)-rrHMP)在小鼠骨骼上的分布比较结
化学与化工 123
果表明:¨Snm-DTPA在小鼠骨上的浓集率比较高,但是骨上的摄取量仅约在 12%ID/g,与文献报道一致。
n’SnⅢ-HEDTMP也几乎都浓集于骨骼,在4h时就达到了约20%tO/g的摄取量。骨骼对msnm(Iv)一TTHMP
的吸收非常快,且注射几天后仍保持较高水平;在24h后,每一个时相点均高于Ⅲsnm(Ⅳ)一DTPA和 ¨sn
(IV)-HEDTMP。
表 1列出了3种 snm(N)~ 物在相关脏器(或组织)内的浓集率,其中 ¨Snm(N)一TTHMP表现出最
高的整体摄取和骨摄取,最快的血清除,其他软组织内的摄取率也相当低。靶相(骨)与非靶相(非骨组织)
的摄取比率也较另外两种配合物要高。
表 1 相关脏器/组织对几种 ’Sn‘(1V)II~合物的摄取率 -5)
注:骨、血、肌肉的摄取率根据下面的因子计算:肌肉为体重的43%、骨为体重的10%、血为体重的7%。
结果表
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