5种中药成分体外对羧酸酯酶活性的影响研究.pdfVIP

中国药师 2015年第18卷第2期 chinaPh删acist2015，Vo1．18No．2 5种 中药成分体外对羧酸酯酶活性的影响研究 李喜平 徐艳娇 张程亮 向道春 冯承阳 刘东 (1．华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 武 汉430030；2．武汉市中心医院药学部) 摘 要 目的：初步考察5种中药成分黄芩苷、穿心莲内酯、橙皮苷、茶多酚及黄豆苷元在体外对羧酸酯酶 1(CES1)和羧酸酯 酶2(CES2)活性的影响。方法：采用CES1、CES2特异性探针咪达普利和伊立替康 (CPT一11)及其代谢产物咪达普利拉和sN． 38，在大鼠肝微粒体孵育体系中初步考察上述5种中药成分抑制两种CESs活性强度。结果：上述5种中药成分在 100I~mol · L 浓度下对CES1、CES2活性均无显著抑制作用 (P0．05)。结论：黄‘芩苷、穿心莲内酯、橙皮苷、茶多酚及黄豆苷元在体 外不影响CESs活性 ，体内实验有待进一步开展。 关键词 中药单体；羧酸酯酶；咪达普利；伊立替康 中图分类号：R285．5 文献标识码：A 文章编号：1008-049X(2015)02-0197-04 Effectof5 ChineseHerbalMedicinalIngredientson theActivityofCarboxylesterase1and2 vitro IJjXiping，XuYanjiao。，ZhangChengliang，XiangDaoehun，FengChengyang，LjuDong(1．DepartmentofPharmacy，Tongji Hospital，TongjiMedicalCollege，HuazhongUniversityofScienceandTechnology，Wuhan430030；2．DepartmentofPharmacy，Cen- tralHospitalofWuhan) ABSTRACT Objective：Toevaluatetheinhibitoryeffectof5Chineseherbalmedicinalingredientsbaicalin，andrographolide，hes— peridin，polyphenolsanddaidzeinontheactivityofearboxylesterasel(CES1)andcarboxylesterase2(CES2)．Methods：rhespe． cialprobesrespectivelyforCES1andCES2，nal。nelyimidapfilandCPT—l1，imidaprilatandSN一38，wereusedtoinvestigatethepoten— tialeffectoftheabovedrugsonCES1andCES2inratlivermicrosomesincubationsystem．Results：Comparedwiththatinhtecontrol group，theactivityofCES1andCES2wasnotsignificantlyinfluencedbytheabove5Chineseherbalmedicinal ingredients(P 0．05)．Conclusion：Baicalin，andrographolide，hesperidin，polyphenolsanddaidzeinexhibitnoinhibitory effectagainstCES1nad CES2，andfurtherstudiesshouldbeconductedtoconfi13／1theeffectinvivo． KEY W ORDS Chinesemedicinemonomer；Carboxylesterases；Imidapfil；Ifinotecan 哺乳动物羧酸酯酶 (Carboxylesterases，CESs， 评价测定方法 ，并评价 了药用辅料及抗高血压 EC3．1．1．1)是哺乳动物中一种重要的I相药物代 药物调控 CESs活性 ¨l 。由于临床上中药亦非常 谢酶，可有效催化水解一系列内源性和外源性物质， 普遍，因此，本实验采用前期建立的CESs活性测定 包括含酯键、酰胺键和硫酯键的药物，因此，CESs 方法，初步考察5种常用中药成分黄芩苷、穿心莲 内 在机体对外源性毒素的解毒和众多药物的代谢方面 酯、橙皮苷、茶多酚及黄豆苷元对两种代谢酶活性的 发挥着重要作用。CE