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7 South 2009，CoLNo．2 中南药学2009年2月第7卷第2期CentralPharmacy．February 综述 与抗生素相关的药物相互作用 蔡凝芳，程泽能‘(中南大学药学院药物代谢与药物动力学研究所，长沙410013) 关键词：抗生素；药物相互作用 中图分类号：R969．2 文献标识码：B 文章编号：1672—2981(2009)02-0125-05 抗生索(antibiotic)指由细菌、霉菌或其他微生物在生抗生素联合应用或抗生素与其他药物合用时的相互作用综述 活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。自 如下，供临床用药时参考。 1 1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几 8-内酰胺类 千种，在临床上常用的亦有几百种。抗生素主要是从微生物 伊内酰胺类抗生素是临床最常用的抗菌药物。他们的化 的培养液中提取或者用合成、半合成方法制造。其分类主要 学结构中均含有p内酰胺环，最为常用的是青霉素类和头孢 有以下几种：p-内酰胺类、氨基苷类、四环素类、大环内酯 菌素类．近年来还有一些非典型的p内酰胺类抗生素在临床 类、酰胺醇类、林可霉索类、多肽类抗生素等。 使用。p内酰胺类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应证 在临床应用中，有时需要2种及2种以上的抗生素联合 广及临床疗效好的优点。本类药物化学结构，特别是侧链的 应用或抗生索与其他药物合用，联合用药的指征主要有：① 改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学 单用一种药物不能很好地控制疾病，为了增加药物的疗效。 特性的抗生素。与此类药物有关的药物相互作用见表l。 ②为了减轻药物合用时的毒副作用。本文就其中几种典犁的 表1与p内酰胺类抗生素有关的药物相互作用 仙l beta-k尬mmfihieti6 m罨蛐日妇0f with珊甘打I粤 羟氨苄青霉素克拉维酸 具有较好的协同作用。不但可以扩大抗菌 克拉维酸是伊内酰胺酶抑制刺，可与大多 谱，还可大大降低肾毒性、耳毒性 数的争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆 的结合物，从而使不耐酶的青霉素类或 头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏，增强 抗菌活性并扩展抗菌谱。 羧苄青霉素 妥布拉霉素 不增加肾毒性，而且还能提高疗效 减少哥内酰胺类药物在肾小管分泌 2 羧噻吩青霉素 庆大霉索、紫 使庆大霉索、紫苏霉索和妥布拉霉素灭 氨基苷类抗生素的NH2与口-内酰胺环之 2 苏霉素和妥 活，尤其对肾衰患者，由于羧嚷吩青霉 间形成无生物活性的酰胺而灭活 布拉霉素 素的存在，能使庆大霉素血药浓度显著 降低 头孢他啶 万古霉素 不仅无拮抗作用，还表现出较强的相加作 万古霉素对G+菌很有效，但抗菌谱窄， 2 用，对手术治疗G+菌和G一菌混合感染 几乎对所有的G一菌无活性，头孢他啶 具有良好的效果 具有广谱抗菌活性，对酶高度稳定．但