国产阿奇霉素分散片人体相对生物利用度研究.pdfVIP

国产阿奇霉素分散片人体相对生物利用度研究 周 晏 黄丽慧 曾桂雄 赵香兰(广州510089广州中山医科大学临床药理教研室) 摘要 目的：研究国产AZM分散片在健康志愿孝的体内过程殪与普通片比较的相对生物利用度，并评价其生物等 效性c方法：9名健康志愿者单荆空腹口服AZM分散片或普通片500rag，采用微生物击测定血药浓度。结果：正常 人口服国产AZM分散片后体内过程符合一级吸收一级消除的血管外二房室模型，AZM分散片与普通片的消除相 15厦45．48±8 93h，r～分别为I61±0．55和2 51±0．04 半衰期fl胛分别为45．15±8 33±0．50h，c～分别为0 和05010 Tn分别为4．70±072厦4．80±0 02mg／L，AUCo 01)外，其余均无 68mg／L·h，除达峰时间Tm。。(P=0 显著性差异(Po 物等效性检验合格，而L。，不合格。结论：2种制剂具有生物等效性，但分散片具有吸收较快的特点。 关键词阿奇霉素；微生物法；相对生物利用度；生物等效性 阿奇霉素(azilhromyein，AZM)属于十五元环的新一藤黄^叠球菌用生理盐水洗下，蠲节光密度值为017 代大内酯类抗生素，与红霉索相比，其具有抗菌谱广、 抗茵作用强、半衰期长、组织分布广等特点。本试验采 的培养基水浴加温溶化后冷至50℃左右，加入上述菌 用生物槛测方法，在9名健康志愿者身t对国产AZM 液0．1ml，摇匀，趁热倾人培养皿中铺成平板，冷却后放 分散片的药物动力学进行了研究，并与普通片进行比 置不锈钢小杯(牛津杯)，分别加入用小牛血清配制的 较．评价其生物等效性。 不同浓度的AZM标准液(0 15ml／杯)．用浓度为0．157 l材料与方法 mg／L的标准液作为校正，于37±l气培养16h后测量 1 1±06 1受试者：健康男性志愿者9名，年龄20 抑菌圈的直径D(单位为ram)，以所得抑菌的直径为横 岁；体重64，3±4、7b，身高170±43cra，试验前经系统 坐标，浓度c(m瞢／L)的对数为纵坐标绘制标准曲线，回 体检证实肝肾功能正常，近期没有服用其他药物，既往 4638(㈨09989，／2．=10)， 归方程为lgc=0．1424D一4 无药物过敏史，试验前受试者对所接受试验的全过程 低(0，02mg／L)、中(0157mg／L)、高(0 625rag／L)3个浓 ＆可能发生的不良反应表示理解并签署知情同意书。 度的日内变异系数CV分别为929％。457％和6 试验后接受肝肾功能检查。 42％，日问变异系数CV分别为738％，4、30％和 12药品与材料：A药：普通片(商品名希舒美．中外合 573％。血浆标准溶液浓度范围为：125，062，031， 资大连辉瑞制药有限公司，批号规格： 0．16，0．080，0．040，0020，0．叭0，0．0050和0