链接_化学及其应用.pdfVIP

2006年第26卷 有机化学 v0126．2006 第3期，271～277 ChineseJouraal ofOrganicChemisu_y ·综述与进展· “链接”化学及其应用 董卫莉 赵卫光4 李玉新 刘征骁 李正名 (南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071) 摘要介绍了“链接”化学(clickchemistry)的一些基本概念，综述了近几年来“链接”化学作为一种新的组合合成方法， 在先导的发现、优化、蛋白质组学(proteomies)和DNA的研究中的应用 关键词 “链接”化学：合成：药物研究：组合化学 Click andIts ChemistryApplications DONG，Wei—Li LI，Yu—XinLIU，Zheng—Xiao ZHAo，Wei—Guan98 LI，Zheng-Ming (NationalLaboratory Key ofElemento—organicChemistry，InstituteofElemento—organicChemistry． Nankai 300071) University，Tianjin In Abstractthis basic ofclick anew introduced review，the chemistry，as method，is concept synthetic withits tolead andDNAresearchinrecent applicationsdiscovery，optimization，proteomicsyears． click research；combinatorial Keywordschemistry；synthesis；drug chemistry “链接”化学(clickchemistry)是由Sharpless等…提水是“链接”反应中常用的溶剂，其原因是：(1)有 出的，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元c— 机分子在水中不能充分溶解时反而会有更高的自由能， x—c为基础的组合化学新方法，用少量简单可靠和高 使反应过程在水溶剂中比在有机溶剂中有更高的表观 选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性．开创了 速率常数，常能得到较高的产率和单一的产物；(2)在有 快速、有效、甚至是100％可靠的、高选择性地制造各 些反应中，反应物问的反应速度比与水的反应更快，如 类新化合物的合成化学新领域．目前。它已在化合物库 的合成，特别是药物先导的发现和优化中显示出重要的 一个极好的热吸收器，对放热反应过程是有利的．此外， 作用．受到人们的广泛关注口]． 水可以消除质子性官能团对反应的干扰(在生物活性有 1 “链接”化学的基本原理 进行基团保护，并且对环境友好． “链接”反应必须是模块化、应用范围宽、高产率 2 “链接”化学的反应类型 和立体选择性的，通常还具有较高的热力学驱动力，使 反应迅速，并得到单一产物．反应过程一般具有以下特