阿替美唑药理特性及其在动物麻醉中应用.pdfVIP

第二．部分外科论文集 小动物麻醉部分 阿替美唑药理特性及其在动物麻醉中应用 尹柏双比，王洪斌1，石星星‘，李晓波’，李志强1 (1．东北农业大学动物医学学院，黑龙江哈尔滨150030； 2．吉林农业科技学院动物医学学院，吉林吉林13210D 摘要：阿替美唑是一种啦．肾上腺素能受体颉颃剂，．丌J‘快速逆转啦．肾上腺素能受体激动剂引 起的镇静和麻醉，普遍地被国外兽医应用于啦．肾上腺素能受体激动剂诱导动物镇静和麻醉后的 苏醒，或与多种麻醉剂联合应用。本文从阿替美唑的药理特性及在动物麻醉方面的应用进行阐述， 意在为该药物在国内兽医临床的合理应用提供参考。 关键词：阿替美唑；药理特性；麻醉；应用 阿替美唑是由芬兰图尔库奥利安药剂有限责任公司合成的c12．肾上腺素受体颉颃剂。因其可与 多种受体特异性结合，促进或抑制递质和激素的释放，产生相应的生物学效应，使其在国外兽医 临床上被广泛应用。本文从阿替美唑的受体结合作用，对其药理特性及在动物临床方面的应用进 行综述，并对该药物在国内兽医临床应用进行展望。 l阿替美唑的药理特性 1．1阿替美唑与受体关系 阿替美唑是一种特异性啦．肾上腺素能受体颉颃剂，对c12．肾上腺素能受体亲和性是苯恶唑和 育亨宾的100倍，对a2／al受体的选择比率是苯恶唑和育亨宾的200倍【11。离体试验表明，阿替美唑 对人和啮齿类动物aA-，咖．及时亚型肾上腺素能受体具有高的亲和性，对动物作用没有种属专一 体无亲和力i3】。与其他0[2．肾上腺素能受体颉颃剂不同的是，阿替美唑对5．HTI和咪唑啉12受体结合 位点具有～定的亲和力14l。 1．2阿替美唑对疼痛的调节作用 脊髓a2．肾上腺素能受体在间接去甲肾上腺素能麻醉中起关键性作用15l。啦．肾上腺素能受体 激动剂引起麻醉作用，影响神经索上抗伤害性疼痛神经能引起的镇静作用161．行为试验表明阿替 美唑或其他好肾上腺紊能受体颉颃剂对疼痛的调节，可能是自丰表达活动而非疼痛的敏感性调 节17J。对于老鼠和小鼠的持续性、伤害性疼痛刺激，给予阿替美唑可阻断下降性去甲肾上腺素能 疼痛途径．导致疼痛相关反应的增加I引，但不影响持续性伤害性疼痛的刺激19l。 1．3阿替美唑对性行为的作用 阿亭争美唑增加脑内去甲肾上腺素释放量，对中隔和下丘脑的性中枢起调节作用，增加性行为 110]。实验研究表明，在雄性老鼠中，阿符美唑皮下注射O．1．0．3 mg／kg能延长对雌性的注视时问， 减少对其它雄性老鼠的注视时闻．增加性行为…l。阿亭亭美唑(0．0l-o．30 mg／kg。I．M)可增强雄 性猴的性行为，增加射精量，增加性交次数13J。 1．4阿替美唑对情感相关行为的作用 阿箭美唑诱导老鼠和小鼠情感相关行为的变化已经被深入研究．肌注阿替美唑(0．s-1．5 mg／kg)nl以降低鼠对新环境探测的早期活动，抑制排粪，增强发声【12I；皮下注射阿箭美唑1．5．4．5 mg／kg能在新环境中降低老鼠行动，饲养，与排泄；肌泣阿待美唑3g／kg可以抑制酒精(3g／kg) 204 第．-部分外科论文集 小动物麻醉部分 引起小鼠3．甲氧基4．羟基苯乙二醇、3．甲氧．4．羟基苯乙酸、3．甲氧．4．羟基苯乙酸升高等生理效 应【13】：阿替美唑(0．03，O．3，1．0 mg／kg)全身用药影响小鼠的唤醒机制114l；逆转可乐定用药后产 生的低血压、交感神经抑制、心动过缓等不良反应，引起大鼠平均动脉压的变化、严重的心动过 速、持续性的内脏交感神经冲动释放的增加，腰部交感神经冲动释放的增加I”l；影响有害刺激带 来的行为反J立l怕l。以上实验研究结果表明阿替美唑对情感行为有调节作用。 2阿替美唑在动物麻醉中的应用 啦．肾上腺素受体激动剂如氯压定和(右旋)美托咪定有镇静和麻醉的性质，而且与一般麻醉 剂如海洛芬和异氟烷有协同作用。因此a2．肾上腺素受体激动剂可用作麻醉辅助剂或甲．独用于小