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暖固 药 物 研 究 溶出度的测定和评价方法 薛强 (上海市浦东食品药品检验所 上海 201203) 【摘要】药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段 ，可以在一定程度上反映主药的晶型 拉度 、处方组成，辅 料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价削剂活性成分．生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准。本文以具体测定数据 出发，对 溶 出度具体测定的方法进行 了介绍，对数据处理和结果分析阐述。 【关键词l溶出度 测定 评价 I中图分类号lR722 【文献标识码 lA 【文章编号ll647—0742(2oo8)12(b)--0073--02 1 概况 速误差不超过 ±。4％。运转时整套装置应保持平稳 ，不得晃动或振 溶出度(Dissolutionrate)也称溶出速率 ，是指在规定的溶剂和 动 。 条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度 (4)仪器应装有6套操作装置 ，可一次测定6份供试品。取样 和程度。药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有 点位置应在转篮上端距液面中间，离烧杯壁 lOmm 处。 效手段 ，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度 、处方组成、 3．1 测定法 辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生 除另有规定外，量取经脱气处理的溶剂900mL，注入每个操作 物利用度和制剂均匀度的一种有效标准。 容器内，加温使溶剂温度保持在(37±0．5)℃，调整转速使其稳定 溶出度研究试验主要包括以下内容。 取供试品6片(个)，分别投入6个转篮内，将转篮降入容器中，立即 (1)溶出介质的选择 ；(2)溶出介质体积的选择 ；(3)溶出方法的 开始计时，除另有规定外，至45min时，在规定取样点吸取溶液适 选择；(4)转速的选择 ；(5)溶出度测定方法的验证 ；(6)溶出度均一性 量 ，立即经0．8m微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30s内完成。 试验(批内)；(7)重现性试验(批 间)等。 取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每片(个)的溶出量。 2 溶出度与生物利用度的关系 3．2 结果判断 溶出度是评价药物质量的一个 指标 ，它已经成为评价固体制 6片(个)中每片(个)的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规 剂生物利用度的体外方法，溶出度作为制剂质量控制的一种手段，其 目 定限度(Q)；除另有规定外，限度(Q)为标示含量的70％。如6片 的是使不同厂家生产的同一品种或同一厂家生产的不同批号的药品能 (个)中仅有 1～2片(个)低于规定限度，但不低于Q—lO％，且其平 达到一定程度上的生物等效，该试验能有效地区分同一种药物生物利 均溶出量不低于规定限度时，仍可判为符合规定。如6片(个)中 用度的差异。 有 1片(个)低于Q 1O％，应另取6片(个)复试；初、复试的12片 生物利用度如果通过体内试验和临床研究去评价 ，费时、费 (个)中仅有 l～2片(个)低于Q一10％，且其平均溶出量不低于规 钱、费精力。只能借助干体外溶 出度试验 的方法来检验和控制 定限度时，亦可判为符合规定。供试品的取用量如为2片(个)或2 产品质量，现在的药剂水平尚达不到溶出度试验结果与体内完全 片(个)以上时，算出每片(个)的溶出量，均不得低于规定限度(Q)； 一 致 ，而只能有一定相关性，溶 出度虽非必然与体内生物利用度 不再复试。 相关，但多数情况下是相关的，溶出速率是限速因素，溶出试验被 3．3 应用举例 看作是介于生物等效性和药品质量控制