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第七届北京生物医药产业发展论坛
林文翰
北京文学天然药物及仿生药物豳家重点实验窒
奇壬醇系从传统抗风湿性关节炎的中药稀莶 理化性质,原料和成品质量标准,稳定性研究;临床
草(Hera 前药理学药效学,毒性毒理研究等工作任务。
siegesbeekiae)中分离纯化的生物活性单
体化合物,它具有祛风湿、抗炎、增强免疫功能等作
用且毒副作用小,适合长期服用,具有开发成一类 一、生药原料的产地和品种的确定
抗风湿性关节炎新药的潜能。本品的药用资源为菊 根据“中华人民共和国药典”(2000)年版一部,
M.),广布
科的腺梗稀莶(Siegesbeckiae.Pubescens
P325)记载,稀莶草(Hera
于湖南、湖北、江苏等地,资源丰富(年产数万吨), ofientMis
L),腺梗稀莶
物东方稀莶(siegesbeekia
价格低廉。本药用奇壬醇从高含量高产区稀莶草基 Makino)或毛梗稀莶
(siegesbeckiapubescens
地湖北长沙地区的药用原料中精制而得。为新药研 Makino)。根据含量测定结
(siegesbeekiaglabreseens
发和将来的临床应用提供丰富的资源保证。
类风湿性关节炎(rheumatoidarthitis,RA)是一 Makino)中奇壬醇的含量较高,为2.1%。
pubescens
种常见病,病因尚不明,目前药品市场上主要有非 故确定本课题的药材产地和品种为我国四川产的腺
甾体类抗炎药物NSAIDs如阿司匹林、布洛芬、非诺
梗稀莶(siegesbeckiaMakino),植物品种由
pubeseens
芬那盐。但NSAIDs伴有广泛的不良反应。 北京大学药学院生药学系陈虎彪教授确定。
奇壬醇具有抗炎、镇痛和增强免疫功能活性,
对类风湿性关节炎具有明显作用。临床试验证实, =、髑鲁工艺
其对慢性增生性和糜烂性滑膜炎具有确切疗效。奇 Makino)全草
腺梗稀莶(siegesbeckiapubescens
壬醇作为一类抗风湿性关节炎新药的开发,将带给 (1000
kg)经切段粉碎,用工业甲醇回流提取3次,
企业上亿元的经济利润。 第一次以4:1倍量溶剂提取2h,第二次以3:1倍量
据不完全统计,我国年产该生药约5000吨,并 溶剂提取1.5h,第三次以3:1倍量溶剂提取
且野生资源丰富,市价每公斤约5元人民币。为新药 1.5
h。合并提取液,减压浓缩至比重为1.3。然后用
开发提供了价廉的资源。 环己烷卒取(3:1)2次,以去除脂质物,再用乙酸乙
奇壬醇作为新一代天然来源的抗风湿性关节
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