中药鸭胆子有效成分现代医学和临床应用研究.pdfVIP

574 《中兽医学杂志》2009年增刊 [6]武瑞，康世良．中草药饲料添加剂与绿色生态．畜牧业[J]．饲料博览。2001．(9)：19-20． 中药鸭胆子有效成分现代医学与临床应用研究 程富胜辛蕊华罗永江胡振英 (中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所新兽药工程重点实验室，兰州，730050) 鸭胆子系苦术科植物的果实，又名老鸦蛋、苦参子，始载予本草纲目拾遗》，本品苦、 寒，归大肠、肝经。可清热解毒，截疟治痢，腐蚀赘疣，常用于治疗痢疾、久泻、疟疾。19 世纪末曾被广泛用于治疗阿米巴痢疾。1973年Kupchan首次报道从鸭胆子中分离得到各种 对动物瘤株有生长抑制作用的成分鸭胆宁(brucanti)，以后相继从该科30多种植物中分离 出一系列具有抗癌活性的成分，并将其用于肿瘤、消化系溃疡和溃疡性结肠炎等疾病的临床 治疗。近年米研究发现，鸭胆子成分复杂，对多种癌症具有抵抗、逆转和治疗作用，在医药 研究领域，倍受研究者的重视。 l、鸭胆子化学成分研究 。 鸭胆子含生物碱(鸭胆子碱和鸭胆宁)、糖甙(鸭胆灵、鸭胆子甙等)、酚性成分(鸭胆子 酚等)和一种羟基羧酸称鸭胆子酸等。鸭胆子仁含脂肪油，即鸭胆子油56．23％，油中主要含 85％三油酸甘油脂，不皂化物占1．36％，皂化物92．7％以及油酸81．87％、亚油酸3．37％、硬 脂酸2．65％、软脂酸，棕榈酸6．62％，十七碳烷酸及花生烯酸；没食子酸乙酸，豆蔻酸、廿 碳烯酸和山酸。大黄酚、大黄酚甙和p．谷甾醇，鸭胆子苦烯，还有熔点为152C的绢丝状结 晶体4．59％。种子中含多种结构上类似苦木素的苦味成分：鸭胆子苦醇、鸭胆子索A、B、C、 D、E、F、G、H等，此外还含有三萜醇类：蒲公英赛醇、甘遂二烯醇、羽扇醇、2,4．二皿 甲基环阿屯烷醇、环阿屯醇、B．2香树精和a．2香树精等I¨。其中油酸、亚油酸与肿瘤细胞 膜有特异的亲和力，具有很强的抗癌活性，三油酸甘油脂不具有抗癌活性，但可以水解得到 油酸。 2、鸭胆子药理药效学研究 2．1抗肿瘤活性及其机制方面的研究 鸭胆子油是细胞周期非特异性抗癌药，对处于GO、 G1、G2、S、M不同周期的癌细胞均有一定的杀伤和抑制作用。实验表明，鸭胆子油乳剂对体 外孵育的小鼠肝癌、艾氏腹水癌和体内小鼠腹水癌、S180、$37、大鼠W256有明显抗癌活性。 2．2抑制癌细胞DAN的合成刘悦等13]用细胞培养法观察了鸭胆子油乳剂对体外培养的人膀胱 癌细胞系BIU-87细胞的生长、组织结构及细胞周期的影响。表明鸭胆子油乳剂对BIU．87细胞有 明显的杀伤作用，并呈现剂量和时间依赖性，BIU．87细胞受不同浓度的鸭胆子油乳剂作用2h后， 3H-TdR掺入BIU一87细胞的量均受到不同程度的影响，药物浓度愈大，掺入抑制牢愈高，呈浓度 依赖关系。 胞的G0，G1期细胞向S期进展，阻断癌细胞的增殖，对癌细胞质膜系统、线粒体及粗面内质网 等细胞器有破坏作用。崔勇志14l在体外试验条件下测试了鸭胆子油乳剂与不同化疗药物(卡铂、 5．氟脲I嘧啶、表阿霉素和足叶乙苷单独和联合应用后对人卵巢癌细胞株CAOV3的毒性作用。作 575 《中兽医学杂志》2009年增刊 者认为其机理可能为鸭胆子油乳中的不饱和脂肪酸使癌细胞的—-sH基含量低下。细胞膜变溥． 从而增加对抗癌药物的通透性，提高癌细胞内药物的浓度。增强细胞毒性：也可能由于鸭胆子油 乳的小油滴与癌细胞有较好的亲和力，利于药物与癌细胞的接触。从而增加了抗癌药向癌细胞内 渗入的机会，产生杀灭或抑制癌细胞的效果。通过观察鸭胆子油乳对肿瘤细胞超微结构，鸭胆子 油主要通过质膜系统和线粒体系统直接杀伤癌细胞，同时还可促进成纤维细胞增生、合成胶原纤 维。 鸭胆子油乳能抑；{；tJTOPOII酶介导 2。4抑制DNA拓朴异构酶II(TOPOⅡ)的活性和耐药逆转作用 的cDNA去连环作用，从而影响细胞DNA的复制、‘转录、重组。鸭胆子油乳在远低于其临床用药 562／A02和人乳腺癌MC．--7／ADM+二-株耐 浓度(O．025