制霉菌素口腔双层贴膜制备工艺研究.pdfVIP

· 602 · 主垦垫塑量堕! !生 旦箜 鲞笙 塑 塑!旦medies＆Clinie8,May2012，Vo1．12，N。．5 · 药 物 研 究 · 制霉菌素I：1腔双层贴膜制备工艺研究 叶继锋 侯齐书 戴伟伟 林奕讽 方 罡 鹅 口疮是由白色念珠菌引起的1：3腔黏膜炎症，又称31腔 表 1 因素及水平表 念珠菌病，是婴幼儿常见的31腔炎，尤其在新生儿期该病较 为常见。传统的用药方法用 1O万u制霉菌素片剂研成粉末 与甘油调匀，涂搽在创面上。该方法需要多次给药，且用药不 方便 ，由于口腔特殊的生理环境 ，制霉菌素在 口腔停留时间 短，患儿易吞服 ，难以在 口腔的病变部位达到有效的血药浓 度。若将制霉菌素制成 口腔双层贴膜 ，膜剂可黏附于31腔患 处，延长药物在病变部位的滞留时间，局部药物浓度增加 ，提 2．2 制霉菌素口腔双层贴膜的制备 高药物的生物利用度，而且双层膜可使药物不受唾液影响单 2．2．1 空白隔离层成膜液处方筛选 ：将乙基纤维素配成 侧释药而更具优势Ⅲ。为达到最佳成膜效果，笔者采用正交设 (2．5％、5％、7．5％)不同浓度的乙醇液 ，用匀浆流延成膜法制 计及多项指标综合评分的方法。以优化制霉菌素31腔双层贴 成空白隔离层。结果见表2。 膜的制备工艺。 表 2 空白膜处方筛选结果 1 仪器与试药 1．1仪器：RC一6溶出度测定仪 (天津市光学仪器厂)；0．45 t．t,m微孑L滤膜 (北京爱格森技术有限公司)；TU1901双光束 紫外可见分光光度计 (北京普析通用仪器有限责任公司)； SDKS—II型 电热恒温水浴锅 (上海经济区沈荡中新电器厂)； DF一107S集热式磁力式加热搅拌器 (常州市国立试验设备研 空白膜柔韧性随着成膜液浓度递增而降低 ，当浓度为 究所)；FA1004N电子天平 (上海精密科学仪器有限公司)； 2．5％时，膜外观均匀，柔韧性好，易铺展，起膜，因此本实验采 黏附力测定仪 (自制)。 用 2．5％乙基纤维素乙醇液作为空白隔离层成膜液。 1．2 试药：制霉菌素原料药 (浙江震元制药有限公司，批号 ： 2．2．2 含药膜的制备：按辅料设计表(表 1)称取辅料 ，分别 ；制霉菌素标准品(中国药品生物制品检定所，批 用蒸馏水浸泡24h，充分溶胀使之完全溶解，混匀两者，过滤 号；聚乙烯醇 1788(国药集团化学试剂有限公司， 得无色黏稠液体，备用。取制霉菌素 0．5g置于研钵中，加甘 批号 ：；羧甲基纤维素钠 (国药集团化学试剂有限 油研磨，使药物润湿，混匀。混匀后加入备用液中，边加边搅， 公司，批号：；乙基纤维素 (国药集团化学试剂有 加蒸馏水至40ml。静置 24h脱泡 ．而后将其倒在涂有少量 限公司，批号：；甘油 (南京东德化工科技有限公 液状石蜡的玻璃板上，制膜 100cm2，自然晾干。小心启膜，裁 司，医药级，批号；甲醇 (天津四友精细化学品有