载有胰岛素的可生物降解微球的制备与表征.pdfVIP

V o l. 26 高 等 学 校 化 学 学 报 　 N o. 3　 2 0 0 5 年 3 月 　　 　　　　　CH EM ICAL JOU RNAL O F CH IN E SE UN IV ER S IT IE S　　　　　 　　 554～ 557　 载有胰岛素的可生物降解微球的制备与表征 张雪飞, 胡俊丽, 陈学思, 景遐斌 ( 中国科学院长春应用化学研究所, 高分子物理和化学国家重点实验室, 长春 130022) 摘要　用乙交酯与丙交酯的无规共聚物( ) 和聚乙二醇单甲醚聚丙交酯两嵌段共聚物( ) 的 PL GA M PEG PLA 合金作为囊材料, 包裹胰岛素固体粉末, 包裹率分析表明, 固体粉末法对胰岛素的包裹率高于双乳液法. 所 得微球球形很好, 尺寸在 1～ 3 m 范围, 剖面具有核壳结构, 胰岛素以晶粒的形式包裹在高分子壳层中. 两 种高分子在凝聚过程中发生相分离, 在壳层中有分层现象. 测定微球的体外释放行为, 由聚合物合金制备的 微球的暴释现象得到了缓解, 两种聚合物的配比不同, 其暴释缓解的程度也不一样. 关键词　可生物降解高分子; 药物控释; 聚合物合金; 胰岛素 中图分类号　 63 1　　　　文献标识码　 　　　　文章编号　025 10790 (2005) O A 胰岛素是一种生物活性多肽, 临床上广泛用于糖尿病的治疗. 但大部分糖尿病患者需经常给药, 而长期频繁注射胰岛素会给病人带来相当严重的副作用. 因此研制使用方便、疗效确切、安全可靠的 [ 1～ 3 ] 新胰岛素制剂, 引起了国内外研究者的广泛兴趣, 其中以口服制剂研究最多 . 用可生物降解高分 [3 ] 子材料作为载体对胰岛素进行包裹是当前制备胰岛素口服制剂的一种新趋势 . 生物可降解高分子具 有生物相容、可降解及可吸收等特性, 在环境保护、组织工程、骨折内固定和药物控释等领域有着广 [4～ 7 ] [ 8 ] 泛的应用 . 用生物降解高分子包裹胰岛素的报道很多 , 双乳液法是最常用的包裹方法, 但是用这 [9 ] 种方法制得的微球药物包裹率低, 在释放的初期存在暴释现象 . 最近, 人们发现用两种聚合物的合 金作为药物的包裹载体, 可