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脂质体技术在化妆品中的应用 ^ √VV、’．巴-0_-o-} 荦0暾矫l奉 鼍臀l域部 寰水丧嚣 阳2怛捩晰顼协妯搦矧 81 各种脂质和脂质混和物均可用于制备脂质体，而磷脂是最常用的，如来自于生物体卵磷脂、丝氨酸 磷脂和神经鞘磷脂以及合成的二棕桐酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等。目前有研究幢1表明神经酰 胺脂质体是最天然的、理想的角质层脂质的屏障系统，它不仅能满足脂质屏障的需要，还能带给皮肤迷 人的外观。 二、脂质体的制备方法 1) 薄膜蒸发法 薄膜蒸发法是先将类脂材料溶于有机溶剂中，然后减压蒸去有机溶剂，继而加入缓冲液，并加入几 颗玻璃珠帮助分散，就形成一种乳白色的分散液，即为脂质体。Vobalaboina 用薄膜蒸发法制备了Clozapine固体脂质体。 2) 高压乳匀法 将熔融的脂质前药加到溶有表面活性剂的水相中，旋涡振荡形成初乳后，利用高压流经过精确规限 的微细通道，使流体被加速，在特制的反应室内产生强大的剪切，在冲击及空化的作用下，形成精细密 集均匀的脂质体。高压乳匀法的优点是避免使用对人体有害的附加剂和有机溶剂，且这种方法的重复性 好，可大规模生产；制备的脂质体颗粒均匀，稳定性好。 3) 逆相蒸发法 先将类脂溶于有机溶剂中，然后加入水溶性介质以形成油包水型的乳液，真空下蒸发溶剂，得到脂 质体胶。此法包封率高，可形成大的单层球，颗粒较均匀、稳定，制备方法简单。 4) 乙醇注入法和改良乙醇注入法 乙醇注入法是将含药的乙醇溶液恒温慢速注入水溶液中，改良法则是将水溶液快速加至含药的乙醇 溶液中。两种方法制备的脂质体，粒子均较小且均匀，而且改良法操作简单，无需恒温慢速注入。井水 泉等人H1采用改良乙醇注入一挤出法制备了黄芪有效部位脂质体。 5) 微乳冷却法 该法是先将乳化剂、脂质和水在温度65～70。C搅拌，制成透明混合液，再在搅拌下将热微乳加入到 冷水中，即可制成。此法不适用热敏性物质，但可避免使用有机溶剂，适用于工业化大生产。毛世瑞等 人哺1采用微乳化技术制备了固体脂质纳米粒(SLN)。 6) 冻融法 冻融技术可提高脂质体的包封率，增加脂质体的稳定性，且设备简单、操作方便，可避免直接接触 有机溶剂。王健松等人拍3采用薄膜一冻融法制备了阿奇霉素脂质体。夏书芹等人采用冻融法制备微胶囊化 硫酸亚铁脂质体。 7) 冷冻干燥法 采用低温干燥技术，通过反复包封、冻干和重新融合来实现较高的包封率。冻干法为提高脂质体储 存期的稳定性提供了较好的解决方法，它改变了液态脂质体不稳定和易氧化的缺点，具有工艺稳定、适 合于工业化生产、质量易于控制和产品稳定性好等特点。 三、脂质体的分析方法 1) 脂双层结构类型测定 脂质体的磷脂组成和制备工艺不同，所形成的脂质体的类型不同，如小单室脂质体、大单室脂质体、 多室脂质体以及多囊脂质体。脂双层结构的测定多采用31P核磁共振技术。测定脂双层结构的其他方法 还包括电镜法、小角度x线散射法，或者通过加人其他试剂后引起所标记磷脂的可见或荧光吸收发生改 变，从而确定其结构。 2) 粒径测定 目前常用的脂质体粒径测定的电镜技术包括：透射电镜n1、冰冻断裂透射电镜晒1、冷冻电镜。上述 方法样品制备复杂，比较耗时，不适宜作为常规分析方法。最近常用的另一种粒径测定方法是原子力显 82 微镜技术饽。，可用于研究脂质体的形态、大小和稳定性。 3) 磷脂含量测定 采用可见分光光度法进行磷元素测定是基于含铝的试剂和磷脂进行显色反应，能产生蓝色的产物。 例如传统的Bartlett分析法，用160。C的硫酸消化脂质体中的有机物，再用过氧化氢氧化成无机磷，产 物再与钼酸铵反应后用1，2，6一三氨基萘磺酸在1000*C下还原，生成的磷铝酸盐在830nm处检测，从 而定量测定样品中磷。 4) 包封率测定 脂质体包封率测定方法通常分离出脂质体测定和直接测定两种，前者主要包括分光光度法、荧光分 析法、酶分析法和电化学分析法。其他分离方法还包括超滤法