药理学--子宫平滑肌兴奋药和抑制药.pptVIP

子宫平滑肌兴奋药包括： 缩宫素、麦角生物碱和前列腺素 子宫平滑肌抑制药包括： β2肾上腺素受体激动药 钙通道阻滞药 硫酸镁 前列腺素合成酶抑制药等 第一节 子宫平滑肌兴奋药缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 脑垂体后叶分泌包括: 缩宫素与加压素（抗利尿素） 均为9肽，仅在3位及8位氨基酸不同,它们的作用各有特点，又互相交叉 药用从牛、猪垂体提得，也可人工合成 缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 体内过程: 口服在消化道被破坏。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌注吸收良好，3～5分钟生效。可透过胎盘。大部经肝及肾破坏，维持20～30分钟。 临床应用: 1.催产和引产 对无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩，促进分娩。 2.产后止血 皮下或肌注较大剂量缩宫素(5～10U)，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。作用不持久，应加用麦角制剂。 3.催乳 缩宫素(oxytocin催产素pitocin) 【不良反应及用药注意】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此作催产或引产时，必须注意下列两点： ①严格掌握剂量:避免发生子宫强直性收缩。 ②严格掌握禁忌证: 凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘 三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用 以防引起子宫破裂或胎儿窒息。 前列腺素 (prostaglandins,PGs) 广泛存在于体内的不饱和脂肪酸, 对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理作用和药理作用 作子宫兴奋药应用有 : 地诺前列酮 (dinoprostone,PGE2) 地诺前列素 (dinoprost,PGF2α) 硫前列酮(sulprostone) 卡前列素 (carboprost,15-Me PGFza) 前列腺素 (prostaglandins,PGs) ⑴对各期妊娠子宫均有兴奋作用，但个体差异大。 ⑵不容易引起强直性收缩；尚能使子宫颈松弛。 目前剂型、给药途径、提高选择性等方面进行研究 应用： 引产；流产（早、中期妊娠）；催经抗早孕 不良反应： 主要为胃肠兴奋现象。 引产禁忌证和注意事项同缩宫素 第二节 子宫平滑肌抑制药 常用的药物有： （1）β2受体激动药 沙丁胺醇（舒喘灵）、克伦特罗、利托君 （2）?硫酸镁 （3）?钙拮抗剂 （4）?前列腺素合成酶抑制剂 （5）?催产素拮抗剂 临床应用：痛经、预防早产/流产 * * 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 陈冰冰 缩宫素(oxytocin 催产素 pitocin) 药理作用与机制: 1.直接兴奋子宫平滑肌 机制: ①缩宫素通过与缩宫素受体结合而发挥作用 ②缩宫素促使子宫内膜和蜕膜产生并释放前列腺素 2.其他作用: 促进排乳;降血压（大剂量短暂松弛血管平滑肌）;抗利尿 麦角生物碱 1．胺生物碱类（氨基麦角碱类） ：麦角新碱（Ergometrine），甲麦角新碱 (methylergometrine) 为代表 ，易溶于水 , 对子 宫的兴奋作用强而快 , 维持时间较短。 2．肽生物碱类（氨基酸麦角碱类） ：麦角胺（Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime），为代表。难溶于水 , 对血管作用显著 , 起效缓慢 , 但维持时间较久 。 麦角生物碱除 了激动或阻断 5-HT 受体外 , 还可作用于α肾上腺素能受体和 DA 受体。 麦角酸二乙基酰胺(LSD) 药理作用： 麦角生物碱 　　1.兴奋子宫作用 稍大剂量即引起全子宫强直收缩，妊娠子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感，不宜用于催产和引产。麦角新碱的作用最快最强。 　　2.收缩血管　氨基酸麦角碱类，特别是麦角胺，能直接收缩动静脉；大剂量还会伤害血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干性坏疽。 　　3.阻断α受体 氨基酸麦角碱类麦角毒尚有阻断α肾上腺素受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转。 临床应用： 麦角生物碱 　　1、子宫出血麦角新碱 2、产后子宫复原：用麦角流浸膏 3、偏头痛：（麦角胺+咖啡因）收缩脑血管，减少搏动幅度 不良反应与注意事项 1.注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高 2.偶致过敏反应 3.禁用于催产及引产 ; 血管硬化及冠心病患者忌用